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AS1269574
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
AS1269574图片
CAS NO:330981-72-1
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
AS1269574 是一种有效的,具有口服活性的GPR119激动剂,在表达人 GPR119 的 HEK293 细胞中EC50为 2.5 μM。AS1269574 激活 TRPA1 阳离子通道,刺激胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 分泌。AS1269574 仅在高糖条件下特异性诱导胰腺 β 细胞分泌葡萄糖依赖性胰岛素。AS1269574 对 2 型糖尿病研究具有潜力。
生物活性

AS1269574 is a potent, orally availableGPR119agonist, with anEC50of 2.5 μM in HEK293 cells expressing humanGPR119. AS1269574 activates TRPA1 cation channels to stimulate glucagon-like peptide-1 (GLP-1) secretion. AS1269574 specifically induces glucose-dependentinsulinsecretion from pancreatic β-cells only under high-glucose conditions. AS1269574 has the potential for the research of type 2 diabetes[1][2].

IC50& Target[1][2]

TRPA1

 

GPR119

 

体内研究
(In Vivo)

AS1269574 sgnificantly reduced the blood glucose AUC after 2 h (AUC0-2h) of administration[1].

Animal Model:Eight-week-old ICR mice[1]
Dosage:100 mg/kg
Administration:P.o.
Result:Sgnificantly reduced the blood glucose AUC after 2 h (AUC0-2h) of administration. Similarly, plasma insulin AUC0-2hwas significantly higher in the mice.
分子量

308.17

性状

Solid

Formula

C13H14BrN3O

CAS 号

330981-72-1

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 250 mg/mL(811.24 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM3.2450 mL16.2248 mL32.4496 mL
5 mM0.6490 mL3.2450 mL6.4899 mL
10 mM0.3245 mL1.6225 mL3.2450 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (protect from light)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.75 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.75 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.75 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.75 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.75 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.75 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。