AR 231453 is a potent, specific and orally availableGPR119agonist. AR 231453 can stimulate β-cell replication and improve islet graft function s^[1][2].

AR 231453 is inactive at all other GPCRs tested (more than 230, including all known pancreatic islet receptors), indicating that it is highly selective for GPR119^[1].
AR 231453 potently stimulats cAMP accumulation (EC₅₀= 4.7 nM) with a maximal efficacy similar to that seen with forskolin. AR 231453 significantly enhancesinsulin release in HIT-T15 cells, with an EC₅₀of 3.5 nM^[1].
AR 231453 also stimulates insulin release in isolated mouse islets at glucose concentrations ranging from 8-17 mM^[1].

AR231453 (20 mg/kg, orally) markedly improves oral glucose tolerance in a dose-dependent fashion, with efficacy similar to maximally effective doses of the sulfonylurea glyburide^[1].

505.52

Solid

C₂₁H₂₄FN₇O₅S

733750-99-7

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

DMSO : 25 mg/mL(49.45 mM;Need ultrasonic)

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

  Solubility: 2.5 mg/mL (4.95 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

  此方案可获得 2.5 mg/mL (4.95 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
• 2.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

  Solubility: 2.5 mg/mL (4.95 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

  此方案可获得 2.5 mg/mL (4.95 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

  将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明