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JNJ-63533054
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
JNJ-63533054图片
CAS NO:1802326-66-4
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
JNJ-63533054 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的GPR139激动剂,对人GPR139EC50为 16 nM。JNJ-63533054 对 GPR139 的选择性高于其他 GPCR,离子通道和转运蛋白。JNJ-63533054 可以穿过血脑屏障 (BBB)。
生物活性

JNJ-63533054 is a potent, selective and orally activeGPR139agonist with anEC50of 16 nM forhumanGPR139(hGPR139). JNJ-63533054 shows selective forGPR139over other GPCRs, ion channels, and transporters. JNJ-63533054 can cross the blood-brain barrier (BBB)[1][2].

IC50& Target

EC50: 16 nM (Human GPR139), 63 nM (Rat GPR139) and 28 nM (Mouse GPR139)[1]

体外研究
(In Vitro)

JNJ-63533054 specifically activates human GPR139 in the calcium mobilization (EC50of 16 nM) and GTPγS binding (EC50of 17 nM) assays. JNJ-63533054 also activates the rat and mouse GPR139 receptor with similar potency (rat EC50of 63 nM, mouse EC50of 28 nM)[1].
In a saturation study for human GPR139, a single population of high-affinity binding sites for [3H] JNJ-63533054 is observed (Kdof 10 nM). The Bmaxvalue is 26 pmol/mg of protein. Saturation studies for the rat GPR139 and mouse GPR139 yielded Kdvalues within the same range (32 nM and 23 nM, respectively; Bmax= 8.5 pmol/mg of protein and 6.2 pmol/mg of protein, respectively)[1].

体内研究
(In Vivo)

JNJ-63533054 (3-30 mg/kg; oral administration; once; SD rats) treatment induces a dose-dependent reduction in locomotor activity in the first hour[1].
The pharmacokinetics of JNJ-63533054 (Compound 7c; 1 mg/kg iv; 5 mg/kg po) in rat is examined. The IV clearance is 53 mL/min/kg, the Cmaxis 317 ng/mL (~1 μM), the t1/2is 2.5 hours, and JNJ-63533054 is able to cross the blood-brain barrier (BBB) with a brain to plasma ratio (b/p) of 1.2[2].

Animal Model:Male Sprague-Dawley rats (350-450 g)[1]
Dosage:3 mg/kg, 10 mg/kg, and 30 mg/kg
Administration:Oral administration; once
Result:Induced a dose-dependent reduction in locomotor activity in the first hour.
分子量

316.78

性状

Solid

Formula

C17H17ClN2O2

CAS 号

1802326-66-4

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 50 mg/mL(157.84 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM3.1568 mL15.7838 mL31.5676 mL
5 mM0.6314 mL3.1568 mL6.3135 mL
10 mM0.3157 mL1.5784 mL3.1568 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.89 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.89 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.89 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.89 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。