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CID 16020046
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
CID 16020046图片
CAS NO:834903-43-4
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议

产品介绍
CID 16020046 是一种有效的,选择性GPR55拮抗剂,抑制 GPR55 的组成型活性,IC50为 0.15 μM。CID 16020046 抑制 GPR55 介导的 Ca2+信号传导和 GPR55 介导的 ERK1/2 磷酸化。CID 16020046 降低了内皮细胞的伤口愈合,并参与了血小板功能的调节。
生物活性

CID 16020046 is a potent and selectiveGPR55antagonist and inhibitsGPR55constitutive activity with anIC50of 0.15 μM. CID 16020046 inhibits GPR55-mediated Ca2+signaling and GPR55-mediated ERK1/2 phosphorylation. CID 16020046 reduces wound healing in endothelial cells and is involved in the regulation of platelet function[1].

体外研究
(In Vitro)

CID 16020046 has weak activities close for inhibition of the acetylcholinesterase (pIC50=4.4), antagonism of the m-opioid receptor (pIC50=4.6), and blockade of KCNH2, the hERG channel (pIC50=4.6) 6 in human embryonic kidney (HEK)-G protein–coupled receptor 55 (GPR55) cells[1].
CID 16020046 (2.5 μM; for ≥25 minutes) significantly inhibits the lysophosphatidylinositol (LPI; 2.5 μM) induced ERK1/2 phosphorylation. CID 16020046 alone fails to induce intracellular Ca2+release in HEK-GPR55, HEKCB1 cells and shows no ERK1/2 phosphorylation[1].
Pretreatment with CID16020046 (0.01, 0.1, 1, 10 μM) leads to a concentration-dependent decrease in GPR55-mediated NFAT activation, NF-kB activation, and SRE induction in response to 1 μM LPI or GSK319197A in HEKGPR55 and HEK-CB1 cells[1].
CID16020046 (2.5 μM) antagonizes GPR55-mediated activation and nuclear translocation of transcription factors but has no effect on CB1-mediated CREB activation[1].
Pretreatment CID16020046 (1 μM) abolished the LPI-induced stimulation of wound healing in HMVEC-Ls[1].

Western Blot Analysis

Cell Line:HEK-CB1 and HEK-CB2 cells[1]
Concentration:2.5 μM
Incubation Time:For ≥25 minutes
Result:Significantly inhibited the LPI (2.5 μM) induced ERK1/2 phosphorylation.
Treatment alone showed no ERK1/2 phosphorylation and did not alter WIN55,212-2 (2.5 μM) induced ERK1/2 phosphorylation in HEK-CB1 and HEK-CB2 cells.
分子量

425.44

性状

Solid

Formula

C25H19N3O4

CAS 号

834903-43-4

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL(235.05 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.3505 mL11.7525 mL23.5051 mL
5 mM0.4701 mL2.3505 mL4.7010 mL
10 mM0.2351 mL1.1753 mL2.3505 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.88 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.88 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.88 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.88 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.88 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.88 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。