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BX795
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
BX795图片
CAS NO:702675-74-9
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议
1 g电议

产品介绍
BX795 是一种有效的、选择性的PDK1抑制剂,IC50值为 6 nM。同时,BX795 为有效、相对特异性的TBK1IKKe的抑制剂,IC50值分别为 6 和 41 nM。BX795 抑制 S6K1,Akt,PKCδ 和 GSK3β 的磷酸化。BX795 对 PKA,PKC,c-Kit,GSK3β 选择性较低。BX795 可调节自噬 (autophagy)。
生物活性

BX795 is a potent and selective inhibitor ofPDK1, with anIC50of 6 nM. BX795 is also a potent and relatively specific inhibitor ofTBK1andIKKe, with anIC50of 6 and 41 nM, respectively. BX795 blocks phosphorylation of S6K1,Akt,PKCδ, and GSK3β, and has lower selectivity overPKA,PKC,c-Kit, GSK3β etc. BX795 modulatesautophagy[1][2][3][4].

IC50& Target[1][2]

PDK1

6 nM (IC50)

TBK1

6 nM (IC50)

IKKε

41 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

BX795 effectively blocks PDK1 activity in PC-3 cells, as shown by their ability to block phosphorylation of S6K1, Akt, PKCδ, and GSK3β. BX795 potently inhibits tumor cell growth on plastic with IC50of 1.6, 1.4, and 1.9 μM for MDA-468, HCT-116 and MiaPaca cells, respectively. In soft agar, BX795 displays higher growth inhibition with IC50of 0.72, and 0.25 μM for MDA-468, and PC-3 cells, respectively[1]. In addition, BX795, as an inhibitor of the TBK1/IKKε, blocks TBK1- and IKKε-mediated activation of IRF3 and production of IFN-β[2]. In platelet physiological responses, BX795 produces inhibitory effect on 2-MeSADP-induced or collagen-induced aggregation, ATP secretion and thromboxane generation[3].

分子量

591.47

性状

Solid

Formula

C23H26IN7O2S

CAS 号

702675-74-9

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 33.33 mg/mL(56.35 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.6907 mL8.4535 mL16.9070 mL
5 mM0.3381 mL1.6907 mL3.3814 mL
10 mM0.1691 mL0.8454 mL1.6907 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.23 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.23 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.23 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.23 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。