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IMD-0354
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
IMD-0354图片
CAS NO:978-62-1
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议

产品名称
IKK2 Inhibitor V
产品介绍
IMD-0354 (IKK2 Inhibitor V) 是一种选择性IKKβ抑制剂,抑制 NF-κB 活性。IMD0354 抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB 转录活性,IC50为 1.2 μM。
生物活性

IMD-0354 (IKK2 Inhibitor V) is a selectiveIKKβinhibitor which inhibitsNF-κBactivity[1]. IMD0354 inhibits TNF-α inducedNF-κBtranscription activity with anIC50of 1.2 uM[2].

IC50& Target

IKKβ

 

NF-κB

1.2 μM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

IMD-0354 inhibits NF-κB activity in HMC-1 cells, resulting in complete repression of growth factor-independent proliferation of mast cells. When the DNA-binding activity of NF-κB is inhibited by treatment with IMD-0354, cell proliferation is completely suppressed. HMC-1 cells are incubated with increasing concentrations of IMD-0354 or STI571 for 24, 48, and 72 hours, and numbers and viability of cells are determined by a dye exclusion test and an MTT assay. IMD-0354 suppresses cell proliferation in a time- and dose-dependent manner. The inhibitory effect of IMD-0354 is remarkable, even at lower concentrations, when compared with that of STI571[1]. IMD0354 inhibits TNF-α induced NF-κB transcription activity with an IC50of 1.2±0.3 uM[2].

体内研究
(In Vivo)

Daily administration with 5 mg/kg IMD-0354 significantly suppresses tumor expansion in nude mice implanted with established MDA-MB-231 tumors. In mice treated with IMD-0354, tumor progression is restrained[3]. The number of infiltrating cells in aqueous humor is 53.6±9.8×105, 72.5±17.0×105, 127.25±32.0×105, and 132.0±25.0×105cells/mL in rats treated with 30, 10, 3, or 0 mg/kg of IMD-0354, respectively. The total protein concentrations of aqueous humor are 92.6±3.1 mg/mL, 101.5±6.8 mg/mL, 112.6±1.9 mg/mL, and 117.33±1.8 mg/mL in rats treated with 30, 10, 3, and 0 mg/kg of IMD-0354, respectively[4].

分子量

383.67

性状

Solid

Formula

C15H8ClF6NO2

CAS 号

978-62-1

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 100 mg/mL(260.64 mM)

H2O :< 0.1 mg/mL (ultrasonic;warming;heat to 60℃)(insoluble)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.6064 mL13.0320 mL26.0641 mL
5 mM0.5213 mL2.6064 mL5.2128 mL
10 mM0.2606 mL1.3032 mL2.6064 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.52 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.52 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (6.52 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.5 mg/mL (6.52 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
*以上所有助溶剂都可在本网站选购。