MLT-748 是一种有效、选择性的MALT1的别构抑制剂,与 MALT1 的别构 Trp580 口袋结合,IC50值为 5 nM。
生物活性 | MLT-748 is a potent, selective and allosteric inhibitor ofMALT1, bindsMALT1in the allosteric Trp580 pocket, with anIC50of 5 nM[1]. |
IC50& Target | IC50: 5 nM (MALT1)[1] Kd: 13 nM (MALT1(329-728)-W580S), 42 nM (MALT1(329-728))[1] |
体外研究 (In Vitro) | MLT-748 reversibly binds to human mutant MALT1(329-728)-W580S (Kd, 13 nM) with affinity similar to that of the wild type MALT1(329-728) (Kd, 42 nM)[1]. MLT-748 (0-2 μM) stabilizes cellular MALT1-W580S, with an EC50of 69 nM[1]. MLT-748 (2 μM, 24 hours) increases the phosphorylation of p65 and IκBα in MALT1mut/mutpatient immortalized B cells[1].
Western Blot Analysis Cell Line: | MALT1mut/mutpatient immortalized B cells | Concentration: | 2 μM | Incubation Time: | 24 hours | Result: | Increased NF-κB signaling phosphorylation of both p65 and IκBα as early as 5 min after stimulation with PMA and ionomycin. |
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 200 mg/mL(406.24 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 2.0312 mL | 10.1560 mL | 20.3120 mL | 5 mM | 0.4062 mL | 2.0312 mL | 4.0624 mL | 10 mM | 0.2031 mL | 1.0156 mL | 2.0312 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 5% DMSO 95% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.08 mM); Clear solution 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.22 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.22 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.22 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.22 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 4. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.22 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.22 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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