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MLT-231
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
MLT-231图片
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议

产品介绍
MLT-231 是一种高效、高选择性的变构MALT1抑制剂,IC50为 9 nM。MLT-231 特异性地阻止内源性 BCL10 断裂,IC50为 160 nM。MLT-23 在 ABC-DLBCL 型异种移植模型中具有抗肿瘤活性。
生物活性

MLT-231 is a potent, highly selective allostericMALT1Inhibitor with anIC50of 9 nM. MLT-231 specifically prevents endogenous BCL10 cleavage with IC50of 160 nM. MLT-231 shows antitumor activity in an ABC-DLBCL type xenograft model in mouse[1].

体外研究
(In Vitro)

MLT-231 (19.5-10000 nM) inhibits the proliferation of OCI-Ly3 cells. MLT-231 (50-5000 nM; 24 hours) leads to accumulation of the uncleaved form of its substrates CYLD, BCL10, and RELB while expression of the NF-κB target gene IRF4 is suppressed[1].

Western Blot Analysis[1]

Cell Line:OCI-Ly3 cells
Concentration:50-5000 nM
Incubation Time:24 hours
Result:NF-κB target gene IRF4 was suppressed.
体内研究
(In Vivo)

MLT-231 (10-100 mg/kg; p.o.; bid schedule for 2 weeks) displays in vivo efficacy in the ABC-DLBCL xenograft model[1].
MLT-231 (1 mg/kg; i.v.; BALB/c mice) treatment shows the CL, t1/2, and Vssare 11 mL/min/kg, 1.9 hours, and 1.5 L/kg, respectively[1].
MLT-231 (1 mg/kg; i.v.; Sprague-Dawley rats) treatment shows the CL, t1/2, and Vssare 41 mL/min/kg, 3.2 hours, and 9.4 L/kg, respectively[1].
MLT-231 (3 mg/kg; p.o.; BALB/c mice) treatment shows the AUC0-24, Cmaxand F are 3096 nM/h, 549 nM, and 99%, respectively[1].
MLT-231 (3 mg/kg; p.o.; Sprague-Dawley rats) treatment shows the AUC0-24, Cmaxand F are 547 nM/h, 46 nM, and 61%, respectively.

Animal Model:Scid-beige mice (OCI-Ly10 ABC-DLBCL type xenograft model)[1]
Dosage:10, 30, and 100 mg/kg
Administration:P.o.; bid schedule for 2 weeks
Result:Led to tumor stasis, while being well tolerated.
分子量

469.85

性状

Solid

Formula

C19H19ClF3N7O2

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 110 mg/mL(234.12 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.1283 mL10.6417 mL21.2834 mL
5 mM0.4257 mL2.1283 mL4.2567 mL
10 mM0.2128 mL1.0642 mL2.1283 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 6 mg/mL (12.77 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 6 mg/mL (12.77 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 60.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 5.5 mg/mL (11.71 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 5.5 mg/mL (11.71 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 55.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。