GSK2795039 是一种 NADPH 氧化酶 2 (NOX2) 抑制剂,在不同的无细胞试验中平均pIC50为 6。GSK2795039 抑制活性氧 (Reactive Oxygen Species) 产生和 NADPH 消耗,同时可减少细胞凋亡 (apoptosis)。
生物活性 | GSK2795039 is aNADPH oxidase2 (NOX2) inhibitor with a meanpIC50of 6 in different cell-free assays. GSK2795039 inhibitsreactive oxygen species(ROS) production and NADPH consumption[1].
GSK2795039 reducesapoptosis[2]. |
体外研究 (In Vitro) | GSK2795039 (25 μM; 24 hours) reduces the combinatory effect of FeSO4 and LPS-increased levels of apoptosis and reduced the presence of caspase-3-positive PC12 cells[2].
Apoptosis Analysis[2] Cell Line: | PC12 cells | Concentration: | 25 μM | Incubation Time: | 24 hours | Result: | Reduced apoptosis among PC12 cells. |
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体内研究 (In Vivo) | GSK2795039 (intraperitoneal injection; 100 mg/kg; 1 hour before) decreases activity in a murine model of acute pancreatitis, reducing the levels of serum amylase triggered by systemic injection of cerulein[1].
Animal Model: | C57BL6 mice[1] | Dosage: | 100 mg/kg | Administration: | Intraperitoneal injection; 100 mg/kg; 1 hour before | Result: | Caused 50% reduction in the level of serum amylase activity. |
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 100 mg/mL(221.95 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 2.2195 mL | 11.0973 mL | 22.1946 mL | 5 mM | 0.4439 mL | 2.2195 mL | 4.4389 mL | 10 mM | 0.2219 mL | 1.1097 mL | 2.2195 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 20% DMSO, 20% Tween 80, 60% polyethylene glycol 200 Solubility: 10 mg/mL (22.19 mM); Clear solution; Need ultrasonic 2. 请依序添加每种溶剂: 15% Cremophor EL 85% Saline Solubility: 6.67 mg/mL (14.80 mM); Suspended solution; Need ultrasonic 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.55 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.55 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 4. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.55 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.55 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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