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Capivasertib
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Capivasertib图片
CAS NO:1143532-39-1
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品名称
AZD5363
产品介绍
Capivasertib (AZD5363) 是一种口服有效的pan-AKT激酶抑制剂,抑制Akt1Akt2Akt3IC50分别为 3,7 和 7 nM。
生物活性

Capivasertib (AZD5363) is an orally active and potentpan-AKTkinase inhibitor withIC50of 3, 7 and 7 nM forAkt1,Akt2andAkt3, respectively.

IC50& Target[1]

Akt1

3 nM (IC50)

Akt2

7 nM (IC50)

Akt3

7 nM (IC50)

ROCK2

60 nM (IC50)

ROCK1

470 nM (IC50)

PKA

7 nM (IC50)

P70S6K

6 nM (IC50)

Autophagy

 

体外研究
(In Vitro)

Capivasertib, a novel pyrrolopyrimidine-derived compound, inhibits all AKT isoforms with a potency of 10 nM or less. Capivasertib inhibits phosphorylation of these substrates with an IC50value of 0.06 to 0.76 μM in the 3 cell lines. Capivasertib effectively inhibits phosphorylation of S6 and 4E-BP1 in these cell lines, whereas it increases phosphorylation of AKT at both ser473and thr308. In BT474c cells, Capivasertib induces FOXO3a nuclear translocation with EC50value of 0.69 μM; a concentration of 3 μM is sufficient to almost completely localize FOXO3a to the nucleus. AZD5363Capivasertibhibitor MK-2206 is much less active (IC50>30 μM)[1].

体内研究
(In Vivo)

Oral dosing of Capivasertib (AZD5363) to nude mice causes dose- and time-dependent reduction of PRAS40, GSK3β, and S6 phosphorylation in BT474c xenografts (PRAS40 phosphorylation EC50~0.1 μM total plasma exposure), reversible increases in blood glucose concentrations, and dose-dependent decreases in 2[18F]fluoro-2-deoxy-D-glucose (18F-FDG) uptake in U87-MG xenografts. Chronic oral dosing of Capivasertib caused dose-dependent growth inhibition of xenografts derived from various tumor types, including HER2+breast cancer models. Capivasertib also significantly enhances the antitumor activity of RP-56976 and GW572016 in breast cancer xenografts[1].

Clinical Trial
分子量

428.92

性状

Solid

Formula

C21H25ClN6O2

CAS 号

1143532-39-1

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 125 mg/mL(291.43 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.3314 mL11.6572 mL23.3144 mL
5 mM0.4663 mL2.3314 mL4.6629 mL
10 mM0.2331 mL1.1657 mL2.3314 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.85 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.85 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.85 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.85 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.85 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.85 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。