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Miransertib
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Miransertib图片
CAS NO:1313881-70-7
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品名称
ARQ-092
产品介绍
Miransertib (ARQ-092) 是一种有效的,具有口服活性的,选择性和变构性Akt抑制剂,对Akt1Akt2Akt3IC50分别为 2.7 nM,14 nM 和 8.1 nM。Miransertib 还是有效的 AKT1-E17K 突变蛋白抑制剂,并可用于PI3K/AKT驱动的肿瘤和 Proteus 综合征的研究。Miransertib 有效抑制利什曼原虫 (Leishmania)。
生物活性

Miransertib (ARQ-092) is a potent, orally active, selective and allostericAktinhibitor withIC50s of 2.7 nM, 14 nM and 8.1 nM forAkt1,Akt2,Akt3, respectively. Miransertib is also a potent theAKT1-E17K mutant proteininhibitor and has the potential for PI3K/AKT-driven tumors and Proteus syndrome research[1]. Miransertib is effective againstLeishmania[2].

IC50& Target[1][2]

Akt1

2.7 nM (IC50)

Leishmania

 

Akt3

8.1 nM (IC50)

Akt2

14 nM (IC50)

Akt1 E17K mutant

 

体外研究
(In Vitro)

In a large panel of cell lines derived from various tumor types, Miransertib (ARQ-092; Compound 21a) shows potent anti-proliferative activity in cell lines containing PIK3CA/PIK3R1 mutations compared to those with wild-type (wt) PIK3CA/PIK3R1 or PTEN loss. Miransertib shows excellent inhibition of p-Akt (S473) and p-Akt (T308) in both AN3CA and A2780 cells. The inhibition of the downstream protein p-PRAS40 (T246) is observed with Miransertib (IC50=0.31 μM)[1].
Miransertib is markedly effective against intracellular amastigotes ofL. donovaniorL. amazonensis-infected macrophages. Miransertib also enhances mTOR dependent autophagy inLeishmania-infected macrophages[2]

体内研究
(In Vivo)

Miransertib (ARQ-092; Compound 21a) shows good absolute oral bioavailability in rats (5 mg/kg) and monkeys (10 mg/kg) with F values of 62% and 49%, respectively. The half-life is longer in rats compared to monkeys with t1/2values of 17 h in rats versus 7 h in monkeys. The Cmaxis 198 ng/mL and 258 ng/mL and the AUCinfwas 5496 hong/mL and 2960 hong/mL in rats and monkeys, respectively[1].
Miransertib (ARQ-092; Compound 21a) inhibits tumor growth in a human xenograft mouse model of endometrial adenocarcinoma[1].

Clinical Trial
分子量

432.52

性状

Solid

Formula

C27H24N6

CAS 号

1313881-70-7

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 12.5 mg/mL(28.90 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.3120 mL11.5602 mL23.1203 mL
5 mM0.4624 mL2.3120 mL4.6241 mL
10 mM0.2312 mL1.1560 mL2.3120 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (2.89 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (2.89 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
*以上所有助溶剂都可在本网站选购。