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OTSSP167 hydrochloride
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
OTSSP167 hydrochloride图片
CAS NO:1431698-10-0
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品名称
OTS167 hydrochloride
产品介绍
OTSSP167 (OTS167) hydrochloride 是一种高效的,ATP 竞争性的MELK抑制剂,IC50值为 0.41 nM。
生物活性

OTSSP167 (OTS167) hydrochloride is a highly potent and ATP-competitiveMELKinhibitor withIC50value of 0.41 nM.

IC50& Target

IC50: 0.41 nM (MELK)

体外研究
(In Vitro)

OTSSP167 inhibits the growth of A549 (lung), T47D (breast), DU4475 (breast), 22Rv1 (prostate) and HT1197 (bladder) cancer cells with IC50values of 6.7, 4.3, 2.3, 6.0 and 97 nM, respectively[1]. OTSSP167 can abrogate the mitotic checkpoint, disrupt MCC and MCC-APC/C interaction in MCF7 cells. OTSSP167 causes GFP-MELK localization to cell cortex in prometaphase cells[2]. OTSSP167 is a MELK selective inhibitor, exhibits a strong in vitro activity, conferring an IC50of 0.41 nM[3].

体内研究
(In Vivo)

OTSSP167 (20 mg/kg, i.v.) results in tumor growth inhibition (TGI) of 73% in xenograft mouse model; OTSSP167 (1, 5, and 10 mg/kg, p.o.) reveals TGI of 51, 91, and 108%, respectively. OTSSP167 (20 mg/kg, p.o.) shows no tumor growth suppressive effect on PC-14 xenografts[1].

分子量

523.88

性状

Solid

Formula

C25H29Cl3N4O2

CAS 号

1431698-10-0

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 33.33 mg/mL(63.62 mM;Need ultrasonic)

H2O : 7.14 mg/mL(13.63 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.9088 mL9.5442 mL19.0883 mL
5 mM0.3818 mL1.9088 mL3.8177 mL
10 mM0.1909 mL0.9544 mL1.9088 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 3 mg/mL (5.73 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 3 mg/mL (5.73 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 3 mg/mL (5.73 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 3 mg/mL (5.73 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: 3 mg/mL (5.73 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 3 mg/mL (5.73 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

  • 4.

    请依序添加每种溶剂: PBS

    Solubility: 1 mg/mL (1.91 mM); Clear solution; Need ultrasonic

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。