SAR405

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SAR405

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

1523406-39-4

包装与价格：

包装	价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO	电议
2mg	电议
5mg	电议
10mg	电议
25mg	电议
50mg	电议
100mg	电议
200mg	电议

产品介绍

SAR405 是首创的，选择性的，具有ATP竞争性的 PI3K III (PIK3C3) 亚型Vps34抑制剂 (IC₅₀=1.2 nM;K_d=1.5 nM)。SAR405 抑制饥饿或 mTOR 抑制诱导的自噬。具有抗癌活性。

生物活性

SAR405 is a first-in-class, selective, and ATP-competitivePI3Kclass III (PIK3C3) isoformVps34inhibitor (IC₅₀=1.2 nM;K_d=1.5 nM). SAR405 inhibitsautophagyinduced either by starvation or bymTORinhibition. Anticancer activity^[1]^[2].

IC₅₀& Target^[1]

Vps34

1.2 nM (IC₅₀)

Vps34

1.5 nM (Kd)

Autophagy

体外研究
(In Vitro)

The activity of SAR405 is next evaluated on a dedicated Vps34 cellular assay using a GFP-FYVE–transfected HeLa cell line^[1].
SAR405 prevents autophagy and synergizes with mTOR inhibition in tumor cells. SAR405 prevents autophagosome formation with an IC₅₀of 42 nM. Treatment of starved cells with SAR405 completely inhibits the conversion to LC3-II in a dose-dependent manner. The effect of SAR405 on autophagy is then investigated. The GFP-LC3 model is used for the HTS and confirmed its activity on starved cells (IC₅₀=419 nM). The conversion of LC3-I into LC3-II is also analyzed by western blotting on wild-type HeLa and H1299 cells^[2].

分子量

443.85

性状

Solid

Formula

C₁₉H₂₁ClF₃N₅O₂

CAS 号

1523406-39-4

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 27 mg/mL(60.83 mM)

H₂O :< 0.1 mg/mL (ultrasonic;warming;heat to 60℃)(insoluble)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	2.2530 mL	11.2651 mL	22.5301 mL
5 mM	0.4506 mL	2.2530 mL	4.5060 mL
10 mM	0.2253 mL	1.1265 mL	2.2530 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.63 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.63 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.63 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.63 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.63 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.63 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
4.
请依序添加每种溶剂： 5% DMSO 95% (20%SBE-β-CDin saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.63 mM); Clear solution

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。