(S,R,S)-AHPC (VH032-NH2) hydrochloride 是一种基于 VH032 的 VHL 配体,用于募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。(S,R,S)-AHPC hydrochloride 可通过连接子与靶蛋白配体 (例如 BCR-ABL1) 连接,形成 PROTAC 分子 (例如 GMB-475)。GMB-475 可作用于 Ba/F3 细胞,诱导 BCR-ABL1 降解 (IC50=1.11 μM)。
生物活性 | (S,R,S)-AHPC (VH032-NH2) hydrochloride is the VH032-based VHL ligand used in the recruitment of thevon Hippel-Lindau (VHL)protein. (S,R,S)-AHPC hydrochloride can be connected to the ligand for protein (e.g., BCR-ABL1) by a linker to formPROTACs(e.g., GMB-475). GMB-475 induces the degradation of BCR-ABL1 with an IC50of 1.11 μM in Ba/F3 cells[1]. |
IC50& Target | |
分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | -20°C, stored under nitrogen *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen) |
溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 125 mg/mL(267.65 mM;Need ultrasonic) H2O : 100 mg/mL(214.12 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 2.1412 mL | 10.7062 mL | 21.4124 mL | 5 mM | 0.4282 mL | 2.1412 mL | 4.2825 mL | 10 mM | 0.2141 mL | 1.0706 mL | 2.1412 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (stored under nitrogen)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: PBS Solubility: 100 mg/mL (214.12 mM); Clear solution; Need ultrasonic 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.45 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.45 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.45 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.45 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 4. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.45 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.45 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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