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Ibrutinib
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Ibrutinib图片
CAS NO:936563-96-1
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议
1 g电议
5 g电议
10 g电议

产品名称
伊布替尼
PCI-32765
产品介绍
Ibrutinib (PCI-32765) 是一种不可逆的选择性Btk抑制剂,IC50值为 0.5 nM。Ibrutinib 可作为 Btk 配体,用于合成一系列 PROTAC 分子,如 P13I。P13I 作用于人 Burkitt’s 淋巴瘤 RAMOS 细胞,浓度为 10 和 100 nM 时,分别降解 73% 和 89% Btk。
生物活性

Ibrutinib (PCI-32765) is a selective, irreversibleBtkinhibitor with anIC50of 0.5 nM[1].

IC50& Target

IC50: 0.5 nM (Btk)

体外研究
(In Vitro)

Ibrutinib (PCI-32765) selectively inhibits B-cell signaling and activation. It inhibits autophosphorylation of Btk (IC50=11 nM), phosphorylation of Btk's physiological substrate PLCγ (IC50=29 nM), and phosphorylation of a further downstream kinase, ERK (IC50=13 nM)[1].
Ibrutinib (PCI-32765) inhibits BCR-activated primary B cell proliferation (IC50=8 nM). Following FcγR stimulation, Ibrutinib (PCI-32765) inhibits TNFα, IL-1β and IL-6 production in primary monocytes (IC50=2.6, 0.5, 3.9 nM, respectively)[3].
Ibrutinib binds C481 (Cysteine481) of BTK with an ideal IC50of 0.5 nM. Ibrutinib cannot form a covalent bond with the hydroxyl group of serine, C481S mutation increases the IC50against BTK-C481S phosphorylation from 2.2 nM to 1 μM[4].

体内研究
(In Vivo)

Ibrutinib (PCI-32765) (3.125-50 mg/kg, p.o.) reduces the level of circulating autoantibodies and completely suppresses disease in mice with collagen-induced arthritis. Ibrutinib (PCI-32765) inhibits autoantibody production and the development of kidney disease in the MRL-Fas(lpr) lupus model. Ibrutinib (PCI-32765) (3.125-50 mg/kg, p.o.) reduces renal disease and autoantibody production in MRL-Fas(lpr) mice[1]. Ibrutinib (PCI-32765) (0.1 μM) inhibits activation-induced proliferation of CLL cells, induces selective cytotoxicity in B cells compared with T cells, but alters activation induced T-cell cytokine production[2]. Ibrutinib (PCI-32765) dose-dependently and potently reverses arthritic inflammation in a therapeutic CIA model with an ED50of 2.6 mg/kg/day. Ibrutinib (PCI-32765) also prevents clinical arthritis in CAIA models[3].

Clinical Trial
分子量

440.50

性状

Solid

Formula

C25H24N6O2

CAS 号

936563-96-1

中文名称

依鲁替尼;伊布鲁替尼;伊布替尼

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL(227.01 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.2701 mL11.3507 mL22.7015 mL
5 mM0.4540 mL2.2701 mL4.5403 mL
10 mM0.2270 mL1.1351 mL2.2701 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (protect from light)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 0.5% MC  0.5%Tween-80

    Solubility: 3.33 mg/mL (7.56 mM); Suspension solution; Need ultrasonic

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 5% DMSO    95% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (6.24 mM); Clear solution

  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.68 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.68 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 4.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (5.68 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.5 mg/mL (5.68 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 5.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.68 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.68 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。