TGN-020 sodium 是一种选择性水通道蛋白 4 (AQP4) 抑制剂,IC50为 3.1 μM。TGN-020 sodium 是一种PROTAC linker,属于 alkyl chain 类,可用于合成 PROTAC 分子。TGN-020 sodium 减轻大鼠脊髓压迫损伤后的水肿并抑制神经胶质瘢痕的形成。
生物活性 | TGN-020 sodium is a selectiveAquaporin4 (AQP4)inhibitor with anIC50of 3.1 μM[1][2]. TGN-020 sodium is an alkyl chain-basedPROTAClinkerthat can be used in the synthesis ofPROTACs[3]. TGN-020 sodium alleviates edema and inhibits glial scar formation after spinal cord compression injury in rats[4]. |
体外研究 (In Vitro) | PROTACs contain two different ligands connected by a linker; one is a ligand for an E3 ubiquitin ligase and the other is for the target protein. PROTACs exploit the intracellular ubiquitin-proteasome system to selectively degrade target proteins[3].
|
体内研究 (In Vivo) | TGN-020 sodium (0.02 mg/μL; two microliter intravitreal injections) can suppress retinal edema in STZ-induced diabetic rats (nine-week-old male Wistar rats) retinas[2]. TGN-020 sodium (100 mg/kg; ip; single dose immediately followed SCI) promotes functional recovery at days 3, 7, 14, 21, and 28, as well as reduces the degree of edema and inhibits the expression of AQP4, GFAP, PCNA at days 3 after SCI[4]. TGN-020 sodium inhibits the glial scar formation and upregulates GAP-43 expression in adult female Sprague-Dawley rats (180-220 g, 9-10 weeks old) with SCI[4].
|
分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | 4°C, sealed storage, away from moisture and light *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light) |
溶解性数据 | In Vitro: H2O : 100 mg/mL(438.19 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 4.3819 mL | 21.9096 mL | 43.8193 mL | 5 mM | 0.8764 mL | 4.3819 mL | 8.7639 mL | 10 mM | 0.4382 mL | 2.1910 mL | 4.3819 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 5 mg/mL (21.91 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (21.91 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 5 mg/mL (21.91 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (21.91 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 5 mg/mL (21.91 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (21.91 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
|