Vepdegestrant

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Vepdegestrant

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

2229711-68-4

包装与价格：

包装	价格(元)
5mg	电议
10mg	电议
25mg	电议
50mg	电议
100mg	电议

产品名称

ARV-471

产品介绍

Vepdegestrant (ARV-471) 是一种用于乳腺癌的口服雌激素受体 PROTAC 蛋白降解剂。Vepdegestrant 是一种异双功能分子，可促进雌激素受体 α 和细胞内 E3 连接酶复合物之间的相互作用。Vepdegestrant 通过蛋白酶体导致雌激素受体的泛素化和随后的降解。Vepdegestrant 可强力降解 ER 阳性乳腺癌细胞系中的 ER，DC₅₀值约为 2 nM。

生物活性

Vepdegestrant (ARV-471) is an oralestrogen receptorPROTAC protein degrader for breastcancer. Vepdegestrant is a hetero-bifunctional molecule that facilitates the interactions betweenestrogen receptoralpha and an intracellular E3 ligase complex. Vepdegestrant leads to the ubiquitylation and subsequent degradation of estrogen receptors via theproteasome. Vepdegestrant robustly degrades ER in ER-positive breastcancercell lines with a half-maximal degradation concentration (DC₅₀) of ~2 nM^[1].

IC₅₀& Target

Estrogen receptor^[1]

Clinical Trial

分子量

723.90

性状

Solid

Formula

C₄₅H₄₉N₅O₄

CAS 号

2229711-68-4

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

-20°C, sealed storage, away from moisture and light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 110 mg/mL(151.95 mM;Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	1.3814 mL	6.9070 mL	13.8141 mL
5 mM	0.2763 mL	1.3814 mL	2.7628 mL
10 mM	0.1381 mL	0.6907 mL	1.3814 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil
Solubility: ≥ 5.5 mg/mL (7.60 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 5.5 mg/mL (7.60 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 55.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2 mg/mL (2.76 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2 mg/mL (2.76 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline)
Solubility: 2 mg/mL (2.76 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 2 mg/mL (2.76 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。