LC-2

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LC-2

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

2502156-03-6

包装与价格：

包装	价格(元)
1mg	电议
5mg	电议
10mg	电议
50mg	电议

产品介绍

LC-2 是首创的基于von Hippel-Lindau的内源性KRAS G12C的 PROTAC 降解剂，DC₅₀在 0.25 和 0.76 μM 之间。LC-2 是一种 PROTAC，与 MRTX849 共价结合 KRAS G12C 并招募 E3 连接酶 VHL，诱导 KRAS G12C 快速持续降解，导致纯合和杂合子 KRAS G12C 细胞系 MAPK 信号的抑制。

生物活性

LC-2 is a potent and first-in-classvon Hippel-Lindau-basedPROTACcapable of degrading endogenousKRAS G12C, withDC₅₀s between 0.25 and 0.76 μM^[1]. LC-2 covalently binds KRAS G12C with a MRTX849 warhead and recruits the E3 ligase VHL, inducing rapid and sustained KRAS G12C degradation leading to suppression of MAPK signaling in both homozygous and heterozygous KRAS G12C cell lines^[2].

IC₅₀& Target^[1]

KRAS(G12C)

0.25-0.76 μM (DC₅₀)

VHL

体外研究
(In Vitro)

LC-2 induces degradation of endogenous KRASG12C in multiple KRAS mutant cancer cell (NCI-H2030, MIA PaCa-2, SW1573, NCI-H23 and NCI-H358 cells) with DC₅₀s between 0.25 and 0.76 μM. LC-2-induced KRASG12C degradation occurs via abona fidePROTAC mechanism. MIA PaCa-2, NCI-H23, and SW1573 cells are treated with 2.5 μM of LC-2 for 6, 24, 48, and 72 h. In all three cell lines, maximal KRAS degradation occurred within 24 h and was sustained up to 72 h^[1].
LC-2-induced (2.5 μM; 6-24 hours) KRAS G12C degradation modulates Erk signaling in homozygous and heterozygous KRAS mutant cell lines^[1].

Western Blot Analysis^[1]

Cell Line:	MIA PaCa-2 cells and NCI-H23 cells
Concentration:	2.5 μM
Incubation Time:	6-24 hours
Result:	Inhibition and degradation of KRAS G12C decreases pErk signaling at 6 and 24 h in homozygous MIA PaCa-2 cells

分子量

1132.78

性状

Solid

Formula

C₅₉H₇₁ClFN₁₁O₇S

CAS 号

2502156-03-6

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL(44.14 mM;ultrasonic and warming and heat to 80℃)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	0.8828 mL	4.4139 mL	8.8278 mL
5 mM	0.1766 mL	0.8828 mL	1.7656 mL
10 mM	0.0883 mL	0.4414 mL	0.8828 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (1.84 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (1.84 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline)
Solubility: 2.08 mg/mL (1.84 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 2.08 mg/mL (1.84 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。