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GSK1838705A
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
GSK1838705A图片
CAS NO:1116235-97-2
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
GSK1838705A是高效,可逆的IGF-IR和胰岛素受体 (insulin receptor) 抑制剂,IC50值分别为2.0 和 1.6 nM。也可抑制ALKIC50值为0.5 nM。
生物活性

GSK1838705A is a potent and reversibleIGF-IRand theinsulin receptorinhibitor withIC50s of 2.0 and 1.6 nM, respectively. It also inhibitsALKwith anIC50of 0.5 nM.

IC50& Target

IC50: 2.0 nM (IGF-IR), 1.6 nM (insulin receptor), 0.5 nM (ALK)[1]

体外研究
(In Vitro)

In cellular phosphorylation assays, GSK1838705A potently inhibits IGF-IR and insulin receptor phosphorylation with IC50s of 85 and 79 nM, respectively.appKivalues are 0.7 nM for IGF-IR and 1.1 nM for insulin receptor using the filter binding assay. GSK1838705A inhibits the proliferation in a panel of cell lines derived from solid and hematologic tumors. The EC50s of GSK1838705A range from 20 nM to >8 μM, but are<1 μm in most multiple myeloma and ewing's sarcoma cell lines[1].

体内研究
(In Vivo)

GSK1838705A shows robust antitumor activity in animal xenograft models. Tumor types likely to respond to GSK1838705A include multiple myeloma and Ewing's sarcoma, as well as ALK-driven tumors (e.g., ALCL, NSCLC, and neuroblastoma). A single oral dose of GSK1838705A at 0.1 and 0.3 mg/kg results in 35% and 65% inhibition of IGF-IR phosphorylation, respectively, whereas doses ≥1 mg/kg results in complete inhibition of ligand-induced IGF-IR phosphorylation[1].

分子量

532.57

性状

Solid

Formula

C27H29FN8O3

CAS 号

1116235-97-2

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 100 mg/mL(187.77 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.8777 mL9.3884 mL18.7769 mL
5 mM0.3755 mL1.8777 mL3.7554 mL
10 mM0.1878 mL0.9388 mL1.8777 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: 3 mg/mL (5.63 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 3 mg/mL (5.63 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
*以上所有助溶剂都可在本网站选购。