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AZD-3463
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
AZD-3463图片
CAS NO:1356962-20-3
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品名称
ALK/IGF1R inhibitor
产品介绍
AZD-3463 (ALK/IGF1R inhibitor) 是一种具有口服活性的ALK/IGF1R抑制剂,对 ALK 作用的Ki值为 0.75 nM。AZD-3463 可诱导神经母细胞瘤细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。
生物活性

AZD-3463 (ALK/IGF1R inhibitor) is an orally activeALK/IGF1Rinhibitor, with aKiof 0.75 nM for ALK. AZD3463 inducesapoptosisandautophagyin neuroblastoma cells[1][2][3].

体外研究
(In Vitro)

AZD-3463 (0-50 μM; 72 h) suppresses the viability and proliferation of both wild type and mutant ALK NB cells[1].
AZD-3463 (10 μM; 0-4 h) effectively inhibits ALK-mediated PI3K/AKT/mTOR signaling and induces apoptosis and autophagy in NB cells[1].
AZD-3463 (0-100 nM; 4 h) inhibits FLT3-ITD-mediated activation of AKT, ERK1/2 and p38 in a dose-dependent manner in MOLM-13 and MV4-11 cells[2].

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line:IMR-32, NGP, NB-19, SH-SY5Y, SK-N-AS and LA-N-6 cells
Concentration:0-50 μM
Incubation Time:72 h
Result:Inhibited IMR-32, NGP, NB-19, SH-SY5Y, SK-N-AS and LA-N-6 cells with IC50values of 2.802, 14.55, 11.94, 1.745, 21.34 and 16.49 μM, respectively.

Cell Autophagy Assay[1]

Cell Line:IMR-32, NGP , SH-SY5Y and SK-N-AS cells
Concentration:10 μM
Incubation Time:0-4 h
Result:Potently inhibited or totally abolished the phosphorylation of Akt Ser473 and RPS6 Thr235/236.
Induced cleavage of the autophagy marker LC3 A/BΙΙ within four hours.

Apoptosis Analysis[2]

Cell Line:MOLM-13 and MV4-11 cells
Concentration:0-100 nM
Incubation Time:4 h (pretreat)
Result:Selectively inhibited FLT3-ITD but not ligand-induced wild-type FLT3.
体内研究
(In Vivo)

AZD3463 (15 mg/kg; i.p.; once daily for 2 days) inhibits tumor growth in different orthotopic NB xenograft mouse models[1].

Animal Model:5 to 6-week-old female athymic Ncr nude mice (SH-SY5Y and NGP xenograft tumors bearing mice)[1].
Dosage:15 mg/kg
Administration:Intraperitoneal injection; once daily for 2 days
Result:Showed anti-tumor efficacy in both ALK WT and F1174L mutant orthotropic xenograft mouse models of NB.
分子量

448.95

性状

Solid

Formula

C24H25ClN6O

CAS 号

1356962-20-3

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 20 mg/mL(44.55 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.2274 mL11.1371 mL22.2742 mL
5 mM0.4455 mL2.2274 mL4.4548 mL
10 mM0.2227 mL1.1137 mL2.2274 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2 mg/mL (4.45 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2 mg/mL (4.45 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
*以上所有助溶剂都可在本网站选购。