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Ensartinib dihydrochloride
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Ensartinib dihydrochloride图片
CAS NO:2137030-98-7
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品名称
X-396 dihydrochloride
产品介绍
Ensartinib dihydrochloride (X-396 dihydrochloride) 是一种有效的双重的ALK/MET抑制剂,IC50分别<0.4 nM 和 0.74 nM。
生物活性

Ensartinib dihydrochloride (X-396 dihydrochloride) is a potent and dualALK/METinhibitor withIC50s of<0.4 nM and 0.74 nM, respectively.

IC50& Target

IC50:<0.4 nM (ALK), 0.74 nM (MET)[1]

体外研究
(In Vitro)

Ensartinib (X-396) dihydrochloride is a potent and dual ALK/MET inhibitor with IC50s of<0.4 nM and 0.74 nM, respectively. Ensartinib dihydrochloride is potent in H3122 lung cancer cells harboringEML4-ALKE13;A20 (IC50: 15 nM). Ensartinib dihydrochloride is also potent in H2228 lung cancer cells harboringEML4-ALKE6a/b; A20 (IC50: 45 nM). Furthermore, X-376 is potent in SUDHL-1 lymphoma cells harboringNPM-ALK(IC50: 9 nM)[1].

体内研究
(In Vivo)

Ensartinib (X-396) dihydrochloride shows substantial bioavailability and moderate half-lives in vivo. Nude mice harboring H3122 xenografts are treated with Ensartinib dihydrochloride at 25 mg/kg bid. Ensartinib dihydrochloride significantly delays the growth of tumors compared to vehicle alone. In the xenograft experiments, Ensartinib dihydrochloride appears well-tolerated in vivo. Mouse weight is unaffected by Ensartinib dihydrochloride treatment. Drug-treated mice appear healthy and do not display any signs of compound related toxicity. To further assess potential side effects of Ensartinib dihydrochloride, additional systemic toxicity and toxico-kinetic studies are performed in Sprague Dawley (SD) rats. Following 10 days of repeated oral administration of Ensartinib dihydrochloride at 20, 40, 80 mg/kg in SD rats, all animals survive to study termination. The no significant toxicity (NST) levels are determined to be 80 mg/kg for Ensartinib dihydrochloride. At NST levels, Ensartinib dihydrochloride achieves an AUC of 66 μM×hr and a Cmaxof 7.19 μM[1].

Clinical Trial
分子量

634.36

性状

Solid

Formula

C26H29Cl4FN6O3

CAS 号

2137030-98-7

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 35.71 mg/mL(56.29 mM;Need ultrasonic)

H2O : 33.33 mg/mL(52.54 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.5764 mL7.8820 mL15.7639 mL
5 mM0.3153 mL1.5764 mL3.1528 mL
10 mM0.1576 mL0.7882 mL1.5764 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: PBS

    Solubility: 14.29 mg/mL (22.53 mM); Clear solution; Need ultrasonic

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.28 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.28 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.28 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.28 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 4.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.28 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.28 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。