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Olverembatinib
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Olverembatinib图片
CAS NO:1257628-77-5
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品名称
GZD824
HQP1351
产品介绍
Olverembatinib (GZD824) 是一种高效的,具有口服活性的pan-Bcr-Abl抑制剂。Olverembatinib 能广泛而有效地抑制突变型 Bcr-Abl。Olverembatinib 对天然的 Bcr-Abl 和 Bcr-AblT315I作用的IC50值分别为 0.34 nM 和 0.68 nM。Olverembatinib 具有抗肿瘤作用。
生物活性

Olverembatinib (GZD824) is a potent and orally active pan-Bcr-Ablinhibitor. Olverembatinib potently inhibits a broad spectrum ofBcr-Ablmutants. Olverembatinib strongly inhibits nativeBcr-AblandBcr-AblT315IwithIC50s of 0.34 nM and 0.68 nM, respectively. Olverembatinib has antitumor activity[1].

IC50& Target

IC50: 0.68 nM (Bcr-AblT315I), 0.27 nM (Bcr-AblE255K) , 0.71 nM (Bcr-AblG250E) , 0.15 nM (Bcr-AblQ252H), 0.35 nM (Bcr-AblH396P), 0.29 nM (Bcr-AblM351T), 0.35 nM (Bcr-AblY253F), Bcr-AblF317L[1]

体外研究
(In Vitro)

Olverembatinib shows antiproliferative activity in stably transformed Ba/F3 cells whose growth was driven by native Bcr-Abl or Bcr-Abl mutants[1].
Olverembatinib selectively and potently inhibits the proliferation of Bcr-Abl-positive leukemia cells[1].
Olverembatinib inhibits Bcr-Abl signaling in K562 (1-20 nM; 4.0 hours) and Ba/F3 stable cell lines expressing native Bcr-Abl (0.1-100 nM; 4.0 hours) or Bcr-AblT315I(0.1-100 nM; 4.0 hours)[1].

Western Blot Analysis[1]

Cell Line:K562 cells
Concentration:1 nM, 2 nM, 5 nM, 10 nM, 20nM
Incubation Time:4.0 hours
Result:Inhibited Bcr-Abl signaling in K562 cell lines.
体内研究
(In Vivo)

Olverembatinib suppresses tumor growth in mice bearing allografted Ba/F3 cells expressing Bcr-AblWT[1].
Olverembatinib (1-20 mg/kg; i.g.; daily; for 10 days) significantly increases the median survival of the mice bearing allografted Ba/F3 cells expressing Bcr-AblT315I[1].
Olverembatinib exhibits a good oral bioavailability (rat 48.7%) and Cmax(rat 390.5 μg/L) following oral administration (rat; 25 mg/kg)[1].
Olverembatinib exhibits terminal elimination half-lives (rat 5.6 h) due to high plasma clearance (rat 1.7 L/h/kg) following intravenous administration (rat 5 mg/kg)[1].

Animal Model:SCID nude mice, bearing allografted Ba/F3 cells expressing Bcr-AblT315I[1]
Dosage:1 mg/kg, 2 mg/kg, 5.0 mg/kg, 10 mg/kg, 20 mg/kg
Administration:Oral gavage, daily, for 10 days
Result:Efficiently prolonged animal survival in an allograft leukemia tumor model.
Animal Model:Rats[1]
Dosage:5 mg/kg for i.v.; 25 mg/kg for oral (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:Intravenous injection and oral administration
Result:Oral bioavailability (48.7%), Cmax(390.5 μg/L), T1/2(5.6 h).
Clinical Trial
分子量

532.56

性状

Solid

Formula

C29H27F3N6O

CAS 号

1257628-77-5

中文名称

耐克替尼

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 41.67 mg/mL(78.24 mM;ultrasonic and warming and heat to 60℃)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.8777 mL9.3886 mL18.7772 mL
5 mM0.3755 mL1.8777 mL3.7554 mL
10 mM0.1878 mL0.9389 mL1.8777 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (5.16 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL (5.16 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (5.16 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL (5.16 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (5.16 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL (5.16 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。