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Pirtobrutinib
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Pirtobrutinib图片
CAS NO:2101700-15-4
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议

产品名称
LOXO-305
产品介绍
Pirtobrutinib (LOXO-305) 是一种高选择性和非共价的下一代BTK抑制剂,可抑制多种 BTK C481 替代突变。Pirtobrutinib 导致小鼠异种移植模型中 BTK 依赖性淋巴瘤肿瘤的消退。Pirtobrutinib 对 BTK 的选择性也是 370 种其他激酶的 300 倍以上,并且在 1 μM 时对非激酶靶点没有明显的抑制作用。
生物活性

Pirtobrutinib (LOXO-305), a highly selective and non-covalent next generationBTKinhibitor, inhibits diverseBTKC481 substitution mutations. Pirtobrutinib causes regression of BTK-dependent lymphoma tumors in mouse xenograft models. Pirtobrutinib is also more than 300-fold selective forBTKversus 370 other kinases tested and shows no significant inhibition of non-kinase off-targets at 1 μM[1].

体外研究
(In Vitro)

Pirtobrutinib potently inhibits both wild-type BTK and BTK C481S-mediated kinase activity with nanomolar potency. Pirtobrutinib inhibits WT BTK (Y223) autophosphorylation with an IC50of 3.68 nM. Pirtobrutinib inhibits BTK C481S Y223, C481T Y223, and C481R Y223 autophosphorylation with IC50s of 8.45, 7.23, and 11.73 nM, respectively[1].

Clinical Trial
分子量

479.43

性状

Solid

Formula

C22H21F4N5O3

CAS 号

2101700-15-4

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 50 mg/mL(104.29 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.0858 mL10.4291 mL20.8581 mL
5 mM0.4172 mL2.0858 mL4.1716 mL
10 mM0.2086 mL1.0429 mL2.0858 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (stored under nitrogen)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: 2.75 mg/mL (5.74 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.75 mg/mL (5.74 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (5.74 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL (5.74 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.21 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.21 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
*以上所有助溶剂都可在本网站选购。