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Tirabrutinib
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Tirabrutinib图片
CAS NO:1351636-18-4
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品名称
ONO-4059
GS-4059
产品介绍
Tirabrutinib (ONO-4059) 是一种口服有效的高选择性Bruton’s Tyrosine Kinase(BTK) 抑制剂 (能透过血脑屏障),其IC50值为 6.8 nM。Tirabrutinib 不可逆共价结合BTK并抑制异常 B 细胞受体信号传导。Tirabrutinib 可用于自身免疫性疾病和血液学恶性肿瘤的研究。
生物活性

Tirabrutinib (ONO-4059) is an orally activeBruton’s Tyrosine Kinase(BTK) inhibitor (can cross the blood-brain barrier (BBB)), with anIC50of 6.8 nM. Tirabrutinib irreversibly and covalently binds toBTKand inhibits aberrant B cell receptor signaling. Tirabrutinib can be used in studies of autoimmune diseases and hematological malignancies[1][2][3][4].

体外研究
(In Vitro)

Tirabrutinib (0.1-1000 nM or 0.001-100 nM; 72 h) inhibits the proliferation of OCI-L Y10 and SU-DHL-6 cells with IC50s of 9.127 nM, and 17.10 nM, respectively[1].
Tirabrutinib (0.5, 5, 50 μM; 24, 48 h) induces SU-DHL-6 cells apoptosis needs high dosage and prolonged administration (concentration up to 50 μM and incubates for 48 h)[1].
Tirabrutinib (300 nM, 72 h) induces caspase-3 and PARP cleavage in TMD8 cells[2].

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line:SU-DHL-6 and OCI-L Y10 cells
Concentration:0.1-1000 nM; 0.001 nM-100 nM
Incubation Time:72 h
Result:Showed good anti-proliferative activity with IC50s of 9.127 nM, and 17.10 nM for OCI-L Y10 and SU-DHL-6 cells, respectively.

Apoptosis Analysis[1]

Cell Line:SU-DHL-6 cells
Concentration:0.5, 5, 50 μM
Incubation Time:24, 48 h
Result:Induced cell apoptosis when concentration up to 50 μM and incubated for 48 h.

Western Blot Analysis[2]

Cell Line:TMD8 cells
Concentration:300 nM
Incubation Time:72 h
Result:Induced caspase-3 and PARP cleavage.
体内研究
(In Vivo)

Tirabrutinib (10 mg/kg; p.o.; single) is rapidly absorbed into plasma and brain, and reaches Cmax(blood Cmax=339.53 ng/mL; brain Cmax=28.9 ng/mL) 2 hours post administration[1].
Tirabrutinib (6, 20 mg/kg; p.o.; single daily for 3 weeks) shows inhibition of tumour growth in vivo[2].

Animal Model:Male SD rats (219.0–260.5g)[1].
Dosage:10 mg/kg
Administration:Oral administration; single.
Result:1.19Pharmacokinetic Parameters of Tirabrutinib in male SD rats[1].
Plasma, Cmax(ng/mL)Brain, Cmax(ng/mL)Penetration rate (%, Cmax, brain/Cmax, plasma)
PO (10 mg/kg)339.5328.98.5
Animal Model:Immunodeficiency (SCID) mice (mouse xenograft model)[2].
Dosage:6, 20 mg/kg
Administration:Oral administration; single daily for 3 weeks.
Result:Inhibited tumour growth, and when dosage up to 20 mg/kg, a complete tumor suppression at day 14.
Clinical Trial
分子量

454.48

性状

Solid

Formula

C25H22N6O3

CAS 号

1351636-18-4

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 100 mg/mL(220.03 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.2003 mL11.0016 mL22.0032 mL
5 mM0.4401 mL2.2003 mL4.4006 mL
10 mM0.2200 mL1.1002 mL2.2003 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.50 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.50 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.50 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.50 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.50 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.50 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。