Ki20227

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Ki20227

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

623142-96-1

包装与价格：

包装	价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO	电议
2mg	电议
5mg	电议
10mg	电议
50mg	电议
100mg	电议
200mg	电议

产品介绍

Ki20227 是一种口服有效，高选择性CSF1R(c-Fms 酪氨酸激酶)抑制剂，对 CSF1R，VEGFR2(血管内皮生长因子受体 2)，c-Kit(干细胞因子受体) 和PDGFRβ(血小板衍生的生长因子受体 β) 的IC₅₀分别为 2 nM，12 nM，451 nM 和 217 nM。Ki20227 可以抑制破骨细胞分化和溶骨性破坏。

生物活性

Ki20227 is an orally active and highly selectivec-Fmstyrosine kinase (CSF1R)inhibitor withIC₅₀s of 2 nM, 12 nM, 451 and 217 nM for CSF1R,VEGFR2(vascular endothelial growth factor receptor-2),c-Kit(stem cell factor receptor) andPDGFRβ(platelet-derived growth factor receptor β). Ki20227 suppresses osteoclast differentiation and osteolytic bone destruction^[1].

IC₅₀& Target

IC50: 2 nM (CSF1R), 12 nM (VEGFR2), 451 nM (c-Kit) and 217 nM (PDGFRβ)^[1]

体外研究
(In Vitro)

Ki20227 (0.1-1000 nM; 72 hours) with 100 and 1,000 nM almost suppresses M-NFS-60 cell growth and HUVEC cell growth, respectively^[1].
Ki20227 (0.1-1000 nM; 1 hour) suppresses M-CSF-dependent c-Fms phosphorylation in a dose-dependent manner^[1].

Cell Viability Assay^[1]

Cell Line:	M-NFS-60 cells, HUVEC cells, human A375 melanoma cells
Concentration:	0.1, 0.3, 1, 3, 10, 30, 100, 300, 1000 nM
Incubation Time:	72 hours
Result:	100 and 1,000 nM almost suppressed M-NFS-60 cell growth and HUVEC cell growth, respectively.

Cell Viability Assay^[1]

Cell Line:	RAW264.7 cell lysate
Concentration:	0.1, 0.3, 1, 3, 10, 30, 100, 300, 1000 nM
Incubation Time:	1 hour
Result:	Suppressed M-CSF-dependent c-Fms phosphorylation in a dose-dependent manner.

体内研究
(In Vivo)

Ki20227 (orally;10-50 mg/kg/d for 20 days) of 50 mg/kg/d of Ki20227 for 20 days markedly decreases the osteolytic lesion areas^[1].
ki20227 during global ischemia led to a significant deficit in microglial density in the CNS in mice, and CSF1R-inhibition led to a significant reduction in the neuronal density of mice^[2].

Animal Model:	4-week-old male F344/NJcl-rnu rats^[1]
Dosage:	10, 20, and 50 mg/kg
Administration:	Orally; once per day for 20 days
Result:	Oral administration of 50 mg/kg/d markedly decreased the osteolytic lesion areas.

分子量

480.54

性状

Solid

Formula

C₂₄H₂₄N₄O₅S

CAS 号

623142-96-1

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 62.5 mg/mL(130.06 mM;Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	2.0810 mL	10.4050 mL	20.8099 mL
5 mM	0.4162 mL	2.0810 mL	4.1620 mL
10 mM	0.2081 mL	1.0405 mL	2.0810 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (4.52 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL (4.52 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline)
Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (4.52 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL (4.52 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil
Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (4.52 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL (4.52 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。