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Savolitinib
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Savolitinib图片
CAS NO:1313725-88-0
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
2mg电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议

产品名称
赛沃替尼
Volitinib
HMPL-504
AZD-6094
产品介绍
Savolitinib (AZD-6094) 是一种高效选择性、口服生物利用度c-Met抑制剂,对 c-Met 和 p-Met 的 IC50分别为 5 nM 和 3 nM。Savolitinib (AZD-6094) 以 ATP 竞争的方式选择性结合并抑制 c-Met 的激活,破坏 c-Met 信号转导途径。具有抗肿瘤活性。
生物活性

Savolitinib (AZD-6094) is a potent, highly selective, and orally bioavailablec-Metinhibitor withIC50s of 5 nM and 3 nM for c-Met and p-Met, respectively. Savolitinib (AZD-6094) selectively binds to and inhibits the activation of c-Met in an ATP-competitive manner, and disrupts c-Met signal transduction pathways. Antineoplastic activity[1][2].

IC50& Target

IC50: 5 nM (c-Met) and 3 nM (p-Met)[1]

体内研究
(In Vivo)

Savolitinib (Compound 28; 1-10.0 mg/kg; oral administration; daily; for 21 days; athymic nude mice) demonstrates dose-dependent tumor growth inhibition in a U87MG subcutaneous xenograft model. In addition, none of the mice in the dosing groups exhibits body weight loss during the experiment[1].

Animal Model:U87MG xenograft model in athymic nude mice[1]
Dosage:1 mg/kg, 2.5 mg/kg and 10.0 mg/kg
Administration:Oral administration; daily; for 21 days
Result:Demonstrated dose-dependent tumor growth inhibition in a U87MG subcutaneous xenograft model.
Clinical Trial
分子量

345.36

性状

Solid

Formula

C17H15N9

CAS 号

1313725-88-0

中文名称

赛沃替尼;沃利替尼

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 20.83 mg/mL(60.31 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.8955 mL14.4776 mL28.9553 mL
5 mM0.5791 mL2.8955 mL5.7911 mL
10 mM0.2896 mL1.4478 mL2.8955 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.02 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.02 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: 2.08 mg/mL (6.02 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.08 mg/mL (6.02 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.02 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.02 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。