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Glesatinib hydrochloride
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Glesatinib hydrochloride图片
CAS NO:1123838-51-6
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品名称
MGCD265 hydrochloride
产品介绍
Glesatinib hydrochloride (MGCD265 hydrochloride) 是一种具有口服活性的,有效的MET/SMO双抑制剂。 Glesatinib hydrochloride 是一种酪氨酸激酶抑制剂,可拮抗非小细胞肺癌 (NSCLC) 中 P 糖蛋白介导的多药耐药性 (MDR)。
生物活性

Glesatinib hydrochloride (MGCD265 hydrochloride) is an orally active, potentMET/SMOdual inhibitor. Glesatinib hydrochloride, a tyrosine kinase inhibitor, antagonizesP-glycoprotein(P-gp) mediated multidrug resistance (MDR) in non-small cell lungcancer(NSCLC)[1][2].

体外研究
(In Vitro)

Glesatinib hydrochloride (MGCD265 hydrochloride; 0.01-5 μM; for 72 hours) results in a dose-dependent inhibition of cancer cell growth and shows the low IC50value of 0.08 μM on NSCLC H1299 cells[1].
Glesatinib hydrochloride (0.01, 0.1, 0.5, 1 μM) significantly increases by several-fold the percentage of apoptotic cells in NSCLC H1299 cells[1].
Glesatinib hydrochloride has the cytotoxicity to P-gp overexpressing cancer cells KB-C2, SW620/Ad300, HEK293/ABCB1, and their parent cells KB-3-1, SW620, HEK293 cells with the IC50s fell between 5 and 10 μM[1].
Glesatinib hydrochloride (1, 3 μM; 120 mins) increases the intracellular [3H]-Paclitaxel accumulation and inhibits [3H]-Paclitaxel efflux in cancer cell lines overexpressing P-gp[2].
Glesatinib hydrochloride (0-40 μM) stimulates the ATPase activity of P-gp transporters in a dose-dependent manner[2].

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line:NSCLC H1299 cells
Concentration:0.01, 0.1, 1, 2, 5 μM
Incubation Time:For 72 hours
Result:Resulted in a dose-dependent inhibition of cancer cell growth and showed the lowest IC50value of 0.08 μM.
体内研究
(In Vivo)

Glesatinib hydrochloride (MGCD265 hydrochloride; 15 mg/kg/day; orally; 40 weeks) causes a significant decrease in tumor size[1].

Animal Model:4–6-week old female balb/c athymic (nu/nu) mice with HCC827 NSCLC tumor xenografts[1]
Dosage:15 mg/kg
Administration:Orally; daily; 40 weeks
Result:Caused a significant decrease in tumor size.
Clinical Trial
分子量

656.17

性状

Solid

Formula

C31H28ClF2N5O3S2

CAS 号

1123838-51-6

中文名称

葛雷沙替尼盐酸盐

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 50 mg/mL(76.20 mM;Need ultrasonic)

H2O :< 0.1 mg/mL (ultrasonic;warming;heat to 60℃)(insoluble)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.5240 mL7.6200 mL15.2400 mL
5 mM0.3048 mL1.5240 mL3.0480 mL
10 mM0.1524 mL0.7620 mL1.5240 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.81 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.81 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.81 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.81 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.81 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.81 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。