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BMS-536924
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
BMS-536924图片
CAS NO:468740-43-4
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
BMS-536924 是一种具有口服活性,竞争性和选择性的胰岛素样生长因子受体 (IGF-1R) 激酶和胰岛素受体 (IR) 抑制剂,IC50分别为 100 nM 和 73 nM。BMS-536924 具有抗癌活性。
生物活性

BMS-536924 is an orally active, competitive and selectiveinsulin-like growth factorreceptor (IGF-1R)kinase andinsulin receptor(IR)inhibitor withIC50s of 100 nM and 73 nM, respectively. BMS-536924 has anti-cancer activity[1][2].

IC50& Target

IC50: 100 nM (IGF-1R) and 73 nM (IR)[1][2]

体外研究
(In Vitro)

BMS-536924 inhibits FAK and Lck with IC50s of 150 nM and 341 nM, respectively[1].
BMS-536924 (1 μM; every four days for 12 days) blocks pBabe-MCF10A and CD8-IGF-IR-MCF10A acinar proliferation[2].
BMS-536924 (0.01-1 μM; 24 hours) inhibits growth of CD8-IGF-IR-MCF10A cells and has an IC50of 0.48 μM[2].
BMS-536924 (1 μM; for 4 days) induces apoptosis in CD8-IGF-IR-MCF10A acini[2].
BMS-536924 (0.1-1 μM; for 24 hours) decreases in S-phase cells and causes a G0/G1 block[2].
BMS-536924 (1 μM; 10 min, 1, 8, 24, 48 hours) inhibits IGF-IR signaling in pBabe-MCF10A cells and inhibits phosphorylation of CD8-IGF-IR. BMS-536924 time-dependently inhibits AKT phosphorylation[2].

Cell Proliferation Assay[2]

Cell Line:pBabe-MCF10A and CD8-IGF-IR-MCF10A acini
Concentration:1 μM
Incubation Time:Every four days for 12 days
Result:Blocked acinar proliferation.

Cell Viability Assay[2]

Cell Line:CD8-IGF-IR-MCF10A cells
Concentration:0.01, 0.1, 1 μM
Incubation Time:24 hours
Result:Has an IC50 of 0.48 μM.

Apoptosis Analysis[2]

Cell Line:CD8-IGF-IR-MCF10A acini
Concentration:1 μM
Incubation Time:For 4 days
Result:Resulted in a dramatic induction of apoptosis.

Cell Cycle Analysis[2]

Cell Line:CD8-IGF-IR-MCF10A cells and pBabe-MCF10A control cells
Concentration:0.1, 0.5, 1 μM
Incubation Time:For 24 hours
Result:Decreased in S-phase cells and caused a G0/G1 block.

Western Blot Analysis[2]

Cell Line:CD8-IGF-IR-MCF10A cells
Concentration:1 μM
Incubation Time:10 min, 1, 8, 24, 48 hours
Result:Caused maximal inhibition of phosphorylated IGF-IR at 10 min and retained its ability to inhibit IGF-IR phosphorylation for up to 48 hours.
体内研究
(In Vivo)

BMS-536924 (100 mg/kg; gavage; daily; for 35 days) causes regression of xenografts in vivo and an average reduction of 76% tumor volume after 2 weeks[2].

Animal Model:Athymic nude mice with CD8-IGF-IRMCF10A cells[2]
Dosage:100 mg/kg
Administration:Gavage; daily; for 35 days
Result:Caused an average reduction of 76% tumor volume after 2 weeks.
分子量

479.96

性状

Solid

Formula

C25H26ClN5O3

CAS 号

468740-43-4

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 10 mg/mL(20.84 mM;ultrasonic and warming and heat to 60℃)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.0835 mL10.4175 mL20.8351 mL
5 mM0.4167 mL2.0835 mL4.1670 mL
10 mM0.2084 mL1.0418 mL2.0835 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 3.75 mg/mL (7.81 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 3.75 mg/mL (7.81 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 37.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.21 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.21 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.25 mg/mL (4.69 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.25 mg/mL (4.69 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 22.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
*以上所有助溶剂都可在本网站选购。