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PQ401
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
PQ401图片
CAS NO:196868-63-0
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议

产品介绍
PQ401 是一种有效的IGF-IR抑制剂。在 MCF-7 细胞中,PQ401 抑制 IGF-I 刺激的 IGF-IR 自磷酸化,IC50为 12.0 μM。PQ401 可有效抑制 IGF-I 刺激的 MCF-7 细胞生长 (IC50为 6 μM)。PQ401 有潜力用于乳腺癌和其他对 IGF-I 敏感的癌症的研究。PQ401 诱导 caspase 介导的细胞凋亡 (apoptosis)。
生物活性

PQ401 is a potent inhibitor ofIGF-IRsignaling. PQ401 inhibits IGF-I-stimulated IGF-IR autophosphorylation with an IC50of 12.0 μM in a series of studies in MCF-7 cells. PQ401 is effective at inhibiting IGF-I-stimulated growth of MCF-7 cells (IC50, 6 μM). PQ401 is a potential agent for breast and other IGF-I-sensitive cancers. PQ401 induces caspase-mediatedapoptosis[1].

IC50& Target

IGF-IR; apoptosis[1]

体外研究
(In Vitro)

PQ401 (1, 5, 10, 25, and 50 μM; 3 days) inhibits proliferation of cultured MCF-7 cells grown in serum or IGF-I in MCF-7 cells[1].
Twenty-four hours of treatment with 15 μM PQ401 induces caspase-mediated apoptosis[1].
PQ401 inhibits autophosphorylation of the IGF-IR kinase domain at concentrations<100 nm, with an ic50<1 μM.

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line:Breast cancer cells, MCF-7 cells
Concentration:1, 5, 10, 25, and 50 μM
Incubation Time:3 days
Result:Significantly reduced proliferation (IC50, 8 μM) at concentrations in the range of 1 μM.
Produced a dramatic reduction in cell number from pretreatment levels at concentrations >10 μM.
体内研究
(In Vivo)

PQ401 (50 or 100 mg/kg; i.p.; thrice a week) results in a significant dose-dependent reduction in tumor growth over the course of the study. PQ401 reduces the growth rate of MCNeuA cells implanted into mice[1].

Animal Model:Female mice were MCNeuA tumor cells[1]
Dosage:50 or 100 mg/kg
Administration:Administered i.p. thrice a week; 24 days
Result:Resulted in a significant dose-dependent reduction in tumor growth. Tumor growth in the animals treated with 100 mg/kg was 20% of that in the vehicle-treated controls. This dosing protocol was well tolerated by the animals.
分子量

341.79

性状

Solid

Formula

C18H16ClN3O2

CAS 号

196868-63-0

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 14.29 mg/mL(41.81 mM;Need ultrasonic)

H2O :< 0.1 mg/mL (ultrasonic;warming;heat to 60℃)(insoluble)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.9258 mL14.6289 mL29.2577 mL
5 mM0.5852 mL2.9258 mL5.8515 mL
10 mM0.2926 mL1.4629 mL2.9258 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 1.43 mg/mL (4.18 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.43 mg/mL (4.18 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 14.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: 1.43 mg/mL (4.18 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 1.43 mg/mL (4.18 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 14.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 1.43 mg/mL (4.18 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.43 mg/mL (4.18 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 14.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。