Selpercatinib (LOXO-292) 是一种有效的选择性RET激酶抑制剂,抑制 RET (WT),RET (V804M) 和 RET (G810R),其IC50值分别为 14.0 nM,24.1 nM 和 530.7 nM。Selpercatinib 具有抗肿瘤作用。
生物活性 | Selpercatinib (LOXO-292) is a potent, selectiveRETkinaseinhibitor withIC50values of 14.0 nM, 24.1 nM, and 530.7 nM forRET(WT),RET(V804M), andRET(G810R), respectively. Selpercatinib has anticancer activity[1][2]. |
IC50& Target | IC50: 14.0 nM (RETWT), 24.1 nM (RETV804M), and 530.7 nM (RETG810R)[2] |
体内研究 (In Vivo) | Selpercatinib (LOXO-292; 10 mg/kg; i.g.; for 0-2 h) has good pharmacokinetics after oral gavage in FVB/NRj mice[1]. Pharmacokinetic Parameters of Selpercatinib in FVB/NRj mice[1].
Administration | i.g. (10 mg/kg) | Tmax(h) | 1.8 | Cmax(ng/mL) | 7862 | AUC (ng·h/mL) | 26649 |
FVB/NRj mice, 10 mg/kg i.g. [1]
Animal Model: | Male FVB/NRj mice[1] | Dosage: | 10 mg/kg | Administration: | Oral gavage; for 7.5 min, 15 min, 30 min, 1 h and 2 h (Pharmacokinetic Analysis) | Result: | Had good pharmacokinetics after oral gavage in FVB/NRj mice. |
|
Clinical Trial | |
分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
中文名称 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
|
溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 62.5 mg/mL(118.91 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 1.9026 mL | 9.5129 mL | 19.0259 mL | 5 mM | 0.3805 mL | 1.9026 mL | 3.8052 mL | 10 mM | 0.1903 mL | 0.9513 mL | 1.9026 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.96 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.96 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.96 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.96 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.96 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.96 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
|