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Selpercatinib
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Selpercatinib图片
CAS NO:2152628-33-4
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品名称
塞尔帕替尼
LOXO-292
产品介绍
Selpercatinib (LOXO-292) 是一种有效的选择性RET激酶抑制剂,抑制 RET (WT),RET (V804M) 和 RET (G810R),其IC50值分别为 14.0 nM,24.1 nM 和 530.7 nM。Selpercatinib 具有抗肿瘤作用。
生物活性

Selpercatinib (LOXO-292) is a potent, selectiveRETkinaseinhibitor withIC50values of 14.0 nM, 24.1 nM, and 530.7 nM forRET(WT),RET(V804M), andRET(G810R), respectively. Selpercatinib has anticancer activity[1][2].

IC50& Target

IC50: 14.0 nM (RETWT), 24.1 nM (RETV804M), and 530.7 nM (RETG810R)[2]

体内研究
(In Vivo)

Selpercatinib (LOXO-292; 10 mg/kg; i.g.; for 0-2 h) has good pharmacokinetics after oral gavage in FVB/NRj mice[1].
Pharmacokinetic Parameters of Selpercatinib in FVB/NRj mice[1].

Administrationi.g. (10 mg/kg)
Tmax(h)1.8
Cmax(ng/mL)7862
AUC (ng·h/mL)26649
FVB/NRj mice, 10 mg/kg i.g.[1]

Animal Model:Male FVB/NRj mice[1]
Dosage:10 mg/kg
Administration:Oral gavage; for 7.5 min, 15 min, 30 min, 1 h and 2 h (Pharmacokinetic Analysis)
Result:Had good pharmacokinetics after oral gavage in FVB/NRj mice.
Clinical Trial
分子量

525.60

性状

Solid

Formula

C29H31N7O3

CAS 号

2152628-33-4

中文名称

塞尔帕替尼

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 62.5 mg/mL(118.91 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.9026 mL9.5129 mL19.0259 mL
5 mM0.3805 mL1.9026 mL3.8052 mL
10 mM0.1903 mL0.9513 mL1.9026 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.96 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.96 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.96 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.96 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.96 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.96 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。