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AST 487
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
AST 487图片
CAS NO:630124-46-8
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品名称
NVP-AST 487
产品介绍
AST 487 是一种RET激酶抑制剂,IC50为 880 nM,抑制 RET 自磷酸化,及下游效应器激活,也抑制Flt-3IC50为 520 nM。
生物活性

AST 487 is aRETkinase inhibitor withIC50of 880 nM, inhibitsRETautophosphorylation and activation of downstream effectors, also inhibitsFlt-3withIC50of 520 nM.

IC50& Target

IC50: 880 nM (RET), 170 nM (KDR), 790 nM (Flt-4), 500 nM (c-Kit), 520 nM (Flt-3), 20 nM (Abl)[1]

体外研究
(In Vitro)

A number of other kinases are also similarly inhibited by AST 487 (NVP-AST487) in the in vitro kinase assays, including KDR (IC50=170 nM), Flt-4 (IC50=790 nM), Flt-3 (IC50=520 nM), c-Kit (IC50=500 nM), and c-Abl (IC50=20 nM). AST 487 potently inhibits the growth of human thyroid cancer cell lines with activating mutations ofRETbut not of lines withoutRETmutations. Both GDNF/GFRα1 and persephin-induced calcitonin mRNA are markedly inhibited by coincubation with 100 nM of AST 487 in MTC-M cells[1]. AST 487 is a novel, mutant FLT3 inhibitor. AST 487 is tested in biochemical assays for inhibition of Flt-3 kinase activity. The Kiis determined to be 0.12 μM. Besides Flt-3, NVP-AST487 inhibits RET, KDR, c-Kit, and c-Abl kinase with IC50values below 1 μM. Treatment of FLT3-ITD-Ba/F3 cells and D835Y-Ba/F3 cells with AST 487 potently inhibits cellular proliferation (IC50<5 nm). ast 487 treatment of flt3-itd-baf3 cells with 0.01 μm results in complete cell killing compare approximately 50% aml patient samples at the same concentration[2].

体内研究
(In Vivo)

After a single oral administration of 15 mg/kg of AST 487 to OF1 mice, a mean peak plasma level (Cmax) of 0.505±0.078 μM SE is achieved after 0.5 h. Similar levels of AST 487 are found in the plasma of mice up to 6 h after oral administration, with a Clastof 21±4 nM at 24 h. The oral bioavailability is calculated to be 9.7% with a t1/2terminal elimination of 1.5 h[1].

分子量

529.56

性状

Solid

Formula

C26H30F3N7O2

CAS 号

630124-46-8

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 100 mg/mL(188.84 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.8884 mL9.4418 mL18.8836 mL
5 mM0.3777 mL1.8884 mL3.7767 mL
10 mM0.1888 mL0.9442 mL1.8884 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.72 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.72 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.72 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.72 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.72 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.72 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。