SPP-86 是一种选择性的RET 酪氨酸激酶的有效抑制剂,其IC50值为 8 nM。SPP-86 抑制 MCF7 细胞中 RET 诱导激活的 PI3K/Akt 和 MAPK 信号通路,也能抑制 RET 诱导的 ERα 磷酸化。
生物活性 | SPP-86 is a potent and selective cell permeable inhibitor ofRETtyrosine kinase, with anIC50of 8 nM. SPP-86 inhibits RET-induced phosphatidylinositide 3-kinases (PI3K)/Akt and MAPK signaling, also inhibits RET-induced estrogen receptorα (ERα) phosphorylation in MCF7 cells[1]. |
IC50& Target | |
体外研究 (In Vitro) | SPP86 (0-10 μM) inhibits MAPK signaling and proliferation in RET/PTC1 expressing TPC1 but not 8505C or C643 cells[1]. SPP86 (0-10 μM) inhibits RET- induced phosphatidylinositide 3-kinases (PI3K)/Akt and MAPK signaling and estrogen receptorα (ERα) phosphorylation in MCF7 cells[1].
Western Blot Analysis[1] Cell Line: | Thyroid cancer derived cell lines expressing the RET/PTC1 rearrangement (TPC1), BRAFV600E(8505C) or RASG13R(C643) mutations. | Concentration: | 0-10 μM. | Incubation Time: | 90 min. | Result: | Inhibited RET- induced ERK1/2 phosphorylation in thyroid cancer cell lines. |
Western Blot Analysis[1] Cell Line: | MCF7 cells (human breast cancer). | Concentration: | 0-10 μM. | Incubation Time: | 30 min. | Result: | Inhibited RET- induced ERα phosphorylation and proliferation in MCF7 cells. |
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 100 mg/mL(360.59 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 3.6059 mL | 18.0297 mL | 36.0594 mL | 5 mM | 0.7212 mL | 3.6059 mL | 7.2119 mL | 10 mM | 0.3606 mL | 1.8030 mL | 3.6059 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.01 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (9.01 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.01 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (9.01 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.01 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (9.01 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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