您好,欢迎来到化工原料网! [登录] [免费注册]
化工原料网
位置:首页 > 产品库 > SPP-86
立即咨询
咨询类型:
     
*姓名:
*电话:
*单位:
Email:
*留言内容:
请详细说明您的需求。
*验证码:
 
SPP-86
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
SPP-86图片
CAS NO:1357349-91-7
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
SPP-86 是一种选择性的RET 酪氨酸激酶的有效抑制剂,其IC50值为 8 nM。SPP-86 抑制 MCF7 细胞中 RET 诱导激活的 PI3K/Akt 和 MAPK 信号通路,也能抑制 RET 诱导的 ERα 磷酸化。
生物活性

SPP-86 is a potent and selective cell permeable inhibitor ofRETtyrosine kinase, with anIC50of 8 nM. SPP-86 inhibits RET-induced phosphatidylinositide 3-kinases (PI3K)/Akt and MAPK signaling, also inhibits RET-induced estrogen receptorα (ERα) phosphorylation in MCF7 cells[1].

IC50& Target

IC50: 8 nM (RET)[1].

体外研究
(In Vitro)

SPP86 (0-10 μM) inhibits MAPK signaling and proliferation in RET/PTC1 expressing TPC1 but not 8505C or C643 cells[1].
SPP86 (0-10 μM) inhibits RET- induced phosphatidylinositide 3-kinases (PI3K)/Akt and MAPK signaling and estrogen receptorα (ERα) phosphorylation in MCF7 cells[1].

Western Blot Analysis[1]

Cell Line:Thyroid cancer derived cell lines expressing the RET/PTC1 rearrangement (TPC1), BRAFV600E(8505C) or RASG13R(C643) mutations.
Concentration:0-10 μM.
Incubation Time:90 min.
Result:Inhibited RET- induced ERK1/2 phosphorylation in thyroid cancer cell lines.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line:MCF7 cells (human breast cancer).
Concentration:0-10 μM.
Incubation Time:30 min.
Result:Inhibited RET- induced ERα phosphorylation and proliferation in MCF7 cells.
分子量

277.32

性状

Solid

Formula

C16H15N5

CAS 号

1357349-91-7

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL(360.59 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM3.6059 mL18.0297 mL36.0594 mL
5 mM0.7212 mL3.6059 mL7.2119 mL
10 mM0.3606 mL1.8030 mL3.6059 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.01 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (9.01 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.01 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (9.01 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.01 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (9.01 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。