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GANT 58
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
GANT 58图片
CAS NO:64048-12-0
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品名称
NSC 75503
产品介绍
GANT 58 (NSC 75503) 是一种有效的GLI拮抗剂,抑制 GLI1 诱导的转录,IC50为 5 μM。
生物活性

GANT 58 (NSC 75503) is a potentGLIantagonist that inhibits GLI1-induced transcription withIC50of 5 μM[1].

IC50& Target

IC50: 5 μM (Gli)[1]

体外研究
(In Vitro)

GANT58 is a downstream inhibitor of Hh signaling. GANT58 is an indeed inhibitor of Hh signaling downstream of Smo and Sufu. GANT58 mainly acts at the nuclear level because transcription induced by GLI1 with a mutated nuclear export signal is still blocked. GANT58 efficiently inhibits in vitro tumor cell proliferation in a GLI-dependent manner and successfully blocks cell growth using human prostate cancer cells harboring downstream activation of the Hh pathway[1]. GANT58 (NSC75503) has been shown to inhibit transcriptional activation by GLI1 (as well as by the other GLI species). GANT58 has been shown to inhibit GLI transactivation[2].

体内研究
(In Vivo)

Nude mice are injected s.c. with GLI1-positive 22Rv1 prostate cancer cells, and tumors are established (median size ≈250 mm3). Nude mice are treated with daily s.c. injections at a concentration of 50 mg/kg of cyclopamine, GANT61, GANT58, or solvent only (n=4-5 for each group). However, after 3 days, cyclopamine-treated animals presented with severe ulcerations at the injection sites. Therefore, changing the treatment regimen to injections only every second day. To be able to compare all compounds, this protocol is also introduced for the GANTs, although mice treated with these compounds showed no such signs of toxicity. All injections are done 2-3 cm away from the tumors. During an 18-day treatment period, suppression of tumor cell growth is observed for all compounds. Treatment with cyclopamine or GANT58 results in the inhibition of additional xenograft growth and limited the increase in tumor size[1].

分子量

392.48

性状

Solid

Formula

C24H16N4S

CAS 号

64048-12-0

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

Ethanol : 20 mg/mL(50.96 mM;Need ultrasonic)

DMSO : 9.09 mg/mL(23.16 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.5479 mL12.7395 mL25.4790 mL
5 mM0.5096 mL2.5479 mL5.0958 mL
10 mM0.2548 mL1.2740 mL2.5479 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 45%PEG300   5%Tween-80   50% saline

    Solubility: 5 mg/mL (12.74 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% EtOH    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: 2 mg/mL (5.10 mM); Clear solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2 mg/mL (5.10 mM) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% EtOH    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: 2 mg/mL (5.10 mM); Clear solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2 mg/mL (5.10 mM) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 4.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 0.91 mg/mL (2.32 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 0.91 mg/mL (2.32 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 9.1 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 5.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 0.91 mg/mL (2.32 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 0.91 mg/mL (2.32 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 9.1 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 6.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 0.91 mg/mL (2.32 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 0.91 mg/mL (2.32 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 9.1 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。