Glabrescione B 是第一个结合 Hedgehog (Hh) 调节剂Gli1并通过干扰Gli1-DNA相互作用而削弱其活性的化合物。Glabrescione B 抑制 Hedgehog 依赖性肿瘤细胞的生长,抑制肿瘤源性干细胞的自我更新能力和克隆能力。
生物活性 | Glabrescione B is the first compound that binds theHedgehog(Hh) modulatorGli1. Glabrescione B impairs its activity by interfering withGli1-DNAinteraction. Glabrescione B inhibits the growth of Hedgehog-dependent tumor cells, the self-renewal ability, and clonogenicity of tumor-derived stem cells[1][2]. |
IC50& Target | |
体外研究 (In Vitro) | Glabrescione B (5 μM; 24-72 hours) inhibits the growth of Gli-dependent basal cell carcinoma[2]. Glabrescione B (1-10 μM; 24-48 hours) decreases Gli1 mRNA expression levels[2].
Cell Proliferation Assay[1] Cell Line: | ASZ001 BCC cells | Concentration: | 5 μM | Incubation Time: | 24-72 hours | Result: | Basal cell carcinoma cell proliferation was impaired. |
Western Blot Analysis[1] Cell Line: | ASZ001 BCC cells | Concentration: | 1-10 μM | Incubation Time: | 24-48 hours | Result: | Gli1 mRNA expression levels was decreased. |
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体内研究 (In Vivo) | Animal Model: | Female NOD/SCID mice (ASZ001 BCC allografts)[2] | Dosage: | 100 μmol/kg | Administration: | I.p.; every second day for 18 days | Result: | A significant reduction of tumor growth as well as Gli1 mRNA levels was observed. |
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 100 mg/mL(221.97 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 2.2197 mL | 11.0983 mL | 22.1966 mL | 5 mM | 0.4439 mL | 2.2197 mL | 4.4393 mL | 10 mM | 0.2220 mL | 1.1098 mL | 2.2197 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: 2.5 mg/mL (5.55 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 2.5 mg/mL (5.55 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: 2.5 mg/mL (5.55 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 2.5 mg/mL (5.55 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.55 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.55 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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