生物活性
TVB-3664是一种有效的，选择性的具有口服活性的 fatty acid synthase (FASN) 可逆抑制剂，对人和小鼠棕榈酸酯合成的IC50值分别为0.018 μM和0.012 μM。TVB-3664可显著降低微管蛋白的棕榈酰化作用和mRNA表达。TVB-3664结合紫杉烷处理可增强对体外肿瘤细胞生长的抑制作用。在肺，卵巢，前列腺和胰腺肿瘤异种移植研究中，TVB-3664与紫杉醇或多西他赛联合使用可显著增强抗肿瘤活性，从而抑制异种移植肿瘤的生长。
化学数据
| 分子量 | 468.47 |
| 分子式 | C25H23F3N4O2 |
| CAS号 | 2097262-58-1 |
| 纯度 | >99% |
| 溶解性（25°C） | DMSO 85 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | Calu-6 cells, A549 cells |
| 方法 | Calu-6 cells are treated with 50 nM TVB-3664 for 48 h. Paclitaxel is added to the cell culture media to a final concentration of 6 nM. After the 2 h of incubation with paclitaxel, cells and supernatant are collected for analysis. |
| 浓度 | 50 nM |
| 处理时间 | 48 h, 72 h |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | female BALB-c-nude mice |
| 配制 | formulated at 3-V Biosciences in 100% PEG-400 and diluted with water to a final PEG concentration of 30% immediately before dosing for oral dosing |
| 剂量 | 10 mg/kg, 2.5 mg/kg |
| 给药处理 | PO, IV |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.1346 mL | 10.673 mL | 21.3461 mL |
| 5 mM | 0.4269 mL | 2.1346 mL | 4.2692 mL |
| 10 mM | 0.2135 mL | 1.0673 mL | 2.1346 mL |
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