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CB-103
本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
CB-103图片
CAS NO:218457-67-1
包装与价格：
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
CB-103 是一种首创的，有口服活性的蛋白相互作用 (PPI) 抑制剂，靶向NOTCH转录复合体，具有抗肿瘤活性。
生物活性

CB-103 is a first-in-class, orally activeprotein-protein interaction (PPI)inhibitor of theNOTCHtranscriptional activation complex. CB-103 has anti-tumor activity[1][2][3][4].

IC50& Target

notch signaling pathway[1]

体外研究
(In Vitro)

CB-103 acts as a pan-NOTCH inhibitor by targeting NOTCH transcriptional activation complex[2].
CB-103 can block NOTCH signaling in human T cell acute lymphoblastic leukemia cancer cell lines[2].
CB-103 exhibits anti-tumor efficacy in GSI resistant T-ALL cell lines[2].

Cell Viability Assay[1]

Cell Line:RPMI 8402, KOPTK1, PANC1, nRas driven melanoma cells
Concentration:10 μM
Incubation Time:4 days, 6 days
Result:Caused a significant reduction in their growth potential.
体内研究
(In Vivo)

CB-103 inhibits NOTCH dependent cellular processes in mice[2].
CB-103 blocks in vivo growth of PDX models of T-ALL[2].
CB-103 (25 mg/kg; i.p./p.o.; 2x daily; for 2 weeks) inhibits growth of GSI/Mab resistant triple negative breast cancer[3].
CB-103 exhibits anti-tumor activity in xenograft models of human T-ALL and mouse mammary tumors[3].

Animal Model:NSG mice, triple negative breast cancer mouse xenograft model[3]
Dosage:25 mg/kg
Administration:Oral administration/Intraperitoneal injection; 2x daily; for 2 weeks
Result:Inhibited growth of GSI/Mab resistant triple negative breast cancer.
Clinical Trial
分子量

242.32

性状

Solid

Formula

C15H18N2O

CAS 号

218457-67-1

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL(412.68 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM4.1268 mL20.6339 mL41.2677 mL
5 mM0.8254 mL4.1268 mL8.2535 mL
10 mM0.4127 mL2.0634 mL4.1268 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.32 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (10.32 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.32 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (10.32 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

  • 3.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (8.58 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (8.58 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
*以上所有助溶剂都可在本网站选购。