RBPJ Inhibitor-1 (RIN1) 是首个RBPJ抑制剂,可阻断RBPJ 和SHARP 的相互作用。RBPJ Inhibitor-1 (RIN1) 可抑制 Notch 依赖性的肿瘤细胞的增殖。
生物活性 | RBPJ Inhibitor-1 (RIN1), the firstRBPJinhibitor, blocks the functional interaction of RBPJ with SHARP. RBPJ Inhibitor-1 (RIN1) inhibits NOTCH-dependent tumor cell proliferation[1]. |
体外研究 (In Vitro) | RIN1 inhibits the proliferation of hematologic cancer cell lines and promoted skeletal muscle diferentiation from C2C12 myoblasts[1]. RIN1 (0.6 μM, corresponding to 3 × IC50) decreases the number of MHC+ cells and increased the number of nuclei per cell, indicating that it induces the formation of multinucleated myofbers[1].
Cell Viability Assay[1] Cell Line: | AD-293 cells were transfected with RBPJ-VP16myc. | Concentration: | 2 μM. | Incubation Time: | 17 hours. | Result: | Inhibited Hes1-Luciferase activity with an IC50of 0.18 μM and Emaxof 82%. Inhibited NOTCH3 ICD with similar potency and efcacy (0.19 μM and Emax=88%).
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Cell Proliferation Assay[1] Cell Line: | T-cell acute lymphoblastic leukemia (T-ALL) patients (Jurkat and KOPT-K1) and in the mantle cell lymphoma (MCL) line REC-1. | Concentration: | 0.1-10 μM. | Incubation Time: | 96 h. | Result: | Inhibited NOTCH-dependent tumor cell proliferation. Was active in both the cancer cell anti-proliferation and myoblast diferentiation assays. |
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 250 mg/mL(803.06 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 3.2122 mL | 16.0612 mL | 32.1223 mL | 5 mM | 0.6424 mL | 3.2122 mL | 6.4245 mL | 10 mM | 0.3212 mL | 1.6061 mL | 3.2122 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.68 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.68 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.68 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.68 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.68 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.68 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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