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BMS-833923
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
BMS-833923图片
CAS NO:1059734-66-5
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品名称
XL-139
产品介绍
BMS-833923 (XL-139)是口服生物相容性的Smoothened抑制剂,有抗肿瘤活性,能剂量依赖性抑制BODIPY cyclopamine与SMO的结合,IC50为21 nM。
生物活性

BMS-833923 (XL-139) is an orally bioavailable small-molecule inhibitor of Smoothened with potential antineoplastic activity; inhibits BODIPY cyclopamine binding toSMOin a dose-dependent manner with an IC50 of 21 nM. IC50 Value: 6-35 nM [1] Target: SmoothenedSMOantagonist BMS-833923 inhibits the sonichedgehog(SHH) pathway proteinSMO, which may result in a suppression of the SHH signaling pathway. in vitro: In vitro, BMS-833923 inhibits the expression of downstream effectors in the HH pathway (GLI1 and PTCH1) in cell lines that express wild-typeSMOand those which express activated mutant forms ofSMO(IC50values of 6-35 nM). In FACS-based binding assays, BMS-833923 inhibits BODIPY cyclopamine binding toSMOin a dose-dependent manner with an IC50 of 21 nM [1]. in vivo: Pharmacodynamic studies show that BMS-833923 robustly inhibits HH pathway activity with along duration of action after a single oral dose in medulloblastoma and pancreatic carcinoma xenograft models. The pharmacodynamic effects of BMS-833923 observed in these models translate into tumor growth inhibition at well-tolerated doses [1]. Clinical trial: Dasatinib Combo With Smoothened (SMO) Antagonist (BMS-833923). Phase 2

Clinical Trial
分子量

473.57

性状

Solid

Formula

C30H27N5O

CAS 号

1059734-66-5

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 50 mg/mL(105.58 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.1116 mL10.5581 mL21.1162 mL
5 mM0.4223 mL2.1116 mL4.2232 mL
10 mM0.2112 mL1.0558 mL2.1116 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.28 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.28 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
*以上所有助溶剂都可在本网站选购。