MSAB 是Wnt/β-catenin信号传导的有效和选择性抑制剂。MSAB 与 β-catenin 结合，促进其降解，并特别下调 Wnt/β-catenin 靶基因。MSAB 对 Wnt 依赖性癌细胞显示出有效的抗肿瘤作用。
| 生物活性 | MSAB is a potent and selective inhibitor ofWnt/β-cateninsignaling. MSAB binds toβ-cateninpromoting its degradation, and specifically downregulates Wnt/β-catenin target genes. MSAB exhibits potent anti-tumor effects selectively on Wnt-dependentcancercells[1]. |
| IC50& Target | |
体外研究
(In Vitro) | MSAB (2-10 μM) selectively decreases cell viability of Wnt-dependent cells while showing little effect on Wnt-independent cells and normal human cells[1].
MSAB (0.01-10 μM; 20 h) inhibits T-cell factor (TCF) luciferase reporter activity in HCT116 cells[1].
MSAB (20 h) suppresses the Wnt3a-induced TOP-Luc activation and increases of active β-catenin levels in HEK293T cells[1].
MSAB (0.5-10 μM; 20 h) decreases mRNA and protein levels of endogenous Wnt target genes in HCT116 cells[1].
MSAB (5 μM; 16 h) induces degradation of β-catenin in a proteasome-dependent manner in HCT116 cells[1].
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体内研究
(In Vivo) | MSAB (10-20 mg/kg; i.p. daily for 2 weeks) inhibits tumor growth of Wnt-dependent cancer cells in mouse xenograft model[1].
MSAB (10-20 mg/kg; i.p. twice daily for 2 weeks) inhibits tumor growth of MMTV-Wnt1 transgenic mice[1].
| Animal Model: | Athymic nude mice (5-6 weeks) are injected HCT116, HT115, H23, or H460 cells[1] | | Dosage: | 10, 20 mg/kg | | Administration: | I.p. daily for 2 weeks | | Result: | Reduced the size and weight of various types of Wnt-dependent HCT116, HT115, and H23 tumors. |
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| 分子量 | |
| 性状 | |
| Formula | |
| CAS 号 | |
| 运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
| 储存方式 | | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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| 溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 250 mg/mL(818.73 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 | 1 mM | 3.2749 mL | 16.3747 mL | 32.7493 mL | | 5 mM | 0.6550 mL | 3.2749 mL | 6.5499 mL | | 10 mM | 0.3275 mL | 1.6375 mL | 3.2749 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂： ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.81 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.81 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.81 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.81 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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