您好,欢迎来到化工原料网! [登录] [免费注册]
化工原料网
位置:首页 > 产品库 > TEI-9647
立即咨询
咨询类型:
     
*姓名:
*电话:
*单位:
Email:
*留言内容:
请详细说明您的需求。
*验证码:
 
TEI-9647
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
TEI-9647图片
CAS NO:173388-20-0
包装与价格:
包装价格(元)
1mg电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议

产品介绍
TEI-9647 是一种 Vitamin D3Lactone 类似物,是一种有效的,特异性的维生素 D 受体 (VDR) 拮抗剂。 TEI-9647 抑制 VDR/VDRE 介导的 1α,25(OH)2D3的基因组作用。TEI-9647 可以抑制 1α,25(OH)2D3诱导的骨吸收和 HL-60 细胞分化。TEI-9647 有潜力用于抑制 Paget 病中过度的骨吸收和破骨细胞形成。
生物活性

TEI-9647, a Vitamin D3Lactone analogue, is a potent and specificvitamin D receptor (VDR)antagonist. TEI-9647 inhibits VDR/VDRE-mediated genomic actions of 1α,25(OH)2D3. TEI-9647 inhibits bone resorption and HL-60 cell differentiation induced by of 1α,25(OH)2D3. TEI-9647 has the potential for suppressing the excessive bone resorption and osteoclast formation in Paget's disease[1][2][3].

体外研究
(In Vitro)

TEI-9647 (100 nM; 24 hours) treatment clearly suppresses p21WAF1,CIP1gene expression induced by 1α,25(OH)2D3[1].
TEI-9647 (10-1000 nM; 96 hours) dose-dependently blocks the reciprocal changes of CD11b and CD71 expression associated with HL-60 cell differentiation induced by 1α,25(OH)2D3. TEI-9647 completely blocks the increase in CD11b and the decrease in CD71 expression at 100 nM[1].
TEI-9647 blocks both 1α,25(OH)2D3-mediated HL-60 cell differentiation and also activation of the luciferase reporter in COS-7 cells that has been transfected with the cDNA containing the DRE of the rat 25(OH)D3-24-hydroxylase gene and cDNA of the human vitamin D nuclear receptor[1].
TEI-9647 can not induce cell differentiation even after treatment at 1 μM in HL-60 cell. TEI-9647 alone can not induce activation of NBT-reducing activity or α-NB esterase activity. In contrast, TEI-9647 markedly suppresses the up-regulation induced by 1α,25(OH)2D3(0.1 nM) in HL-60 cells[1].
TEI-9647 (0.001-1 μM; for 10 days) dose-dependently inhibits bone resorption induced by of 1α,25(OH)2D3(1 nM). TEI-9647 alone never induces bone resorption even at 1 μM[2].
TEI-9647 (10 nM; 12 h) markedly inhibits TAFII-17 and 25-OH-D3-24-hydroxylase gene expression induced by 1α,25(OH)2D3(0.1 nM) in bone marrow cells[2].

RT-PCR[1]

Cell Line:HL-60 cells
Concentration:100 nM
Incubation Time:24 hours
Result:Clearly suppressed p21WAF1,CIP1gene expression induced by 1α,25(OH)2D3.
分子量

426.59

性状

Solid

Formula

C27H38O4

CAS 号

173388-20-0

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, protect from light, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL(234.42 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.3442 mL11.7209 mL23.4417 mL
5 mM0.4688 mL2.3442 mL4.6883 mL
10 mM0.2344 mL1.1721 mL2.3442 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: 2.5 mg/mL (5.86 mM); Clear solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.5 mg/mL (5.86 mM) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (5.86 mM); Clear solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.5 mg/mL (5.86 mM) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: 2.5 mg/mL (5.86 mM); Clear solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.5 mg/mL (5.86 mM) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。