Elacestrant dihydrochloride (RAD1901 dihydrochloride) is an orally available selectiveestrogen receptordegrader (SERD) withIC₅₀s of 48 and 870 nM forERαandERβ, respectively.

IC50: 48 nM (ERα), 870 nM (ERβ)^[1]

RAD1901 selectively binds to and degrades the ER and is a potent antagonist of ER-positive breast cancer cell proliferation. RAD1901 treatment exhibits dose-dependent inhibition of ERα expression, with an EC₅₀of 0.6 nM. Treatment of ER-positive MCF-7 cells with E2 results in a potent and dose-dependent increase in proliferation, with an EC₅₀of 4 pM. Treatment of cells with RAD1901 in the presence of 10 pM E2 resultsin a dose-dependent decrease in proliferation, with an IC₅₀value of 4.2 nM^[1].

RAD1901 produces a robust and profound inhibition of tumor growth in MCF-7 xenograft models. RAD1901-treated animals survived longer than those treated with either control or ICI 182780. RAD1901 preserves ovariectomy-induced bone loss and preventes the uterotropic effects of E2^[1].

531.56

Solid

C₃₀H₄₀Cl₂N₂O₂

1349723-93-8

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

DMSO : 100 mg/mL(188.13 mM;Need ultrasonic)

H₂O : 50 mg/mL(94.06 mM;Need ultrasonic)

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： 5% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   50% saline

  Solubility: ≥ 2.87 mg/mL (5.40 mM); Clear solution
• 2.

  请依序添加每种溶剂： 5% DMSO    95% (20%SBE-β-CDin saline)

  Solubility: ≥ 2.87 mg/mL (5.40 mM); Clear solution
• 3.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.70 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.70 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
• 4.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.70 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.70 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

  将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
• 5.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90%corn oil

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.70 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.70 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

• 6.

  请依序添加每种溶剂： 1% DMSO    99% saline

  Solubility: ≥ 0.57 mg/mL (1.07 mM); Clear solution