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Nomegestrol acetate
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Nomegestrol acetate图片
CAS NO:58652-20-3
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品名称
醋酸诺美孕酮
产品介绍
Nomegestrol acetate 是一种口服有效的高选择性孕激素,也是孕酮受体 (progesterone receptor) 完全激动剂,能抑制排卵。Nomegestrol acetate 还能有效抑制人类子宫内膜癌 RL95-2 细胞体外和体内增殖。Nomegestrol acetate 可用于癌症 (尤其是子宫内膜癌) 和避孕的研究。
生物活性

Nomegestrol acetate is an orally active, highly selective progestogen and aprogesterone receptorcomplete agonist. Nomegestrol acetate inhibits ovulation. Nomegestrol acetate is also effective in inhibiting the proliferation of human endometrialcancerRL95-2 cells in vitro and in vivo. Nomegestrol acetate can be used incancer(especially endometrial cancer) and contraceptive studies[1][2][3].

IC50& Target

Progesterone receptor[3].

体外研究
(In Vitro)

Nomegestrol acetate (0.3, 1, 3, 10, 30, 100 μM; 24, 48, 72 h) shows anti-proliferative activity against RL95-2 cells in a dose-dependent manner[1].
Nomegestrol acetate (4, 20, 100 μM; 6, 24, 48 h) upregulates protein levels of SUFU and Wnt7a in RL95-2 cells[1].

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line:RL95-2 cells
Concentration:0.3, 1, 3, 10, 30, and 100 μM
Incubation Time:24, 48, 72 h
Result:Inhibited the growth of RL95-2 cells in a concentration-dependent manner, with IC50values of 19.88, 21.62 and 52.80 μM for 48, 72 and 24 h.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line:RL95-2 cells
Concentration:4, 20, 100 μM
Incubation Time:6, 24, 48 h
Result:Increased the protein levels of SUFU and Wnt7a (relative to GAPDH expression) in a concentration-dependent manner.
体内研究
(In Vivo)

Nomegestrol acetate (50, 100, 200 mg/kg; p.o.; single daily for 28 days) inhibits growth of RL95-2 xenograft tumors in vivo[1].
Nomegestrol acetate (100, 200 mg/kg; p.o.; single daily for 28 days) surpresses the expression of SUFU and Wnt7a in tumor tissues[1].
Nomegestrol acetate (1, 2.5 mg/rat; p.o.; single daily for 4 days) inhibits ovulation in rats[2].

Animal Model:Female athymic nude mice (BALB/c; 18-20 g; 6 to 7-week-old; xenograft nude mouse model)[1].
Dosage:50, 100, 200 mg/kg
Administration:Oral gavage; single daily for 28 days
Result:Reduced the growth of RL95-2 xenograft tumors in vivo.
Upregulated the expression of SUFU and Wnt7a in a dose-dependent manner when at 100 and 200 mg/kg.
Animal Model:Mature female Wistar rats (~200 g)[2].
Dosage:1, 2.5 mg/rat
Administration:Oral administration; single daily for 4 days
Result:Showed only one animal ovulated after receiving 1 mg/kg per day, and no animals ovulated after receiving 2.5 mg/rat per day.
Clinical Trial
分子量

370.48

性状

Solid

Formula

C23H30O4

CAS 号

58652-20-3

中文名称

醋酸诺美孕酮;诺美孕酮醋酸酯

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 62.5 mg/mL(168.70 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.6992 mL13.4960 mL26.9920 mL
5 mM0.5398 mL2.6992 mL5.3984 mL
10 mM0.2699 mL1.3496 mL2.6992 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.61 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.61 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.61 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.61 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.61 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.61 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。