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Empagliflozin
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Empagliflozin图片
CAS NO:864070-44-0
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议
1 g电议

产品名称
恩格列净
BI 10773
产品介绍
Empagliflozin (BI 10773) 是一种选择性钠葡萄糖协同转运蛋白-2 (SGLT-2) 抑制剂,抑制人 SGLT-2 的IC50为 3.1 nM。
生物活性

Empagliflozin (BI 107730 is a selective sodium glucose cotransporter-2 (SGLT-2) inhibitor with anIC50of 3.1 nM for human SGLT-2[1].

IC50& Target

IC50: 3.1 nM (SGLT-2), 1.1 μM (SGLT-5), 2 μM (SGLT-6), 8.3 μM (SGLT-1), 11 μM (SGLT-4)[1]

体外研究
(In Vitro)

Empagliflozin is a potent and competitive SGLT-2 inhibitor with an excellent selectivity profile and the highest selectivity window of the tested SGLT-2 inhibitors over hSGLT-1. Empagliflozin inhibits the uptake of [14C]-alpha-methyl glucopyranoside (AMG) via hSGLT-2 in a dose-dependent manner with an IC50of 3.1 nM, but is less potent for other SGLTs (IC50range: 1100-11000 nM). [3H]-Empagliflozin displays a high affinity for SGLT-2 with a mean Kdof 57±37 nM in the absence of glucose in kinetic binding experiments[1].

体内研究
(In Vivo)

Glucose intolerance is significantly improved after 8 days of Empagliflozin treatment at either dose (3mg/kg Empagliflozin 3058±180 vs 10mg/kg Empagliflozin 3090±219). Therefore, acute treatment with Empagliflozin has a beneficial effect on hyperglycemia and glucose intolerance. Since there are no significant differences in blood glucose homeostasis with the two different doses of Empagliflozin, and random blood glucose levels of T1DM mice are significantly improved by 3mg/kg of Empagliflozin, the effect of the lower dose of Empagliflozin (3mg/kg) is investigated on preserving β-cell mass and function[2].

Clinical Trial
分子量

450.91

性状

Solid

Formula

C23H27ClO7

CAS 号

864070-44-0

中文名称

恩格列净

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 50 mg/mL(110.89 mM;Need ultrasonic)

H2O : 0.11 mg/mL(0.24 mM;Need ultrasonic and warming)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.2177 mL11.0887 mL22.1774 mL
5 mM0.4435 mL2.2177 mL4.4355 mL
10 mM0.2218 mL1.1089 mL2.2177 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 0.5%HPMC

    Solubility: 5 mg/mL (11.09 mM); Suspension solution; Need ultrasonic

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 5% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   50% saline

    Solubility: ≥ 2.87 mg/mL (6.36 mM); Clear solution

  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 5% DMSO    95% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.87 mg/mL (6.36 mM); Clear solution

  • 4.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.61 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.61 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 5.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.61 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.61 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 6.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.61 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.61 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。