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CB-5083
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
CB-5083图片
CAS NO:1542705-92-9
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
CB-5083 是一种首创的,有效的,具有口服活性的,选择性p97 AAA ATPase/VCP抑制剂。CB-5083 抑制 p97 AAA ATP 酶结构域 D2,IC50为 11 nM。
生物活性

CB-5083 is a first-in-class, potent, selective, and orally bioavailable inhibitor of thep97AAA ATPase/VCP. CB-5083 selectively inhibitsp97through its D2 site with theIC50of 11 nM[1]

IC50& Target

IC50: 11 nM (p97)[1]

体外研究
(In Vitro)

CB-5083 shows cell killing potency with IC50s of 0.68, 0.68, 1.03, and 0.49 μM for lung carcinoma A549 CTG, A549 K48, A549 CHOP, and A549 p62, respectively[1].

体内研究
(In Vivo)

CB-5083 (75 mg/kg; oral administration; qd; for 2 weeks) shows antitumor activity in an HCT 116 tumor xenograft model[1].
CB-5083 exhibits terminal elimination half-life (T1/2=2.56 h), moderate oral bioavailability (mouse 41%) and Cmax(mouse 7.95 μM) following oral administration (25 mg/kg) in female nude mice[1].
CB-5083 exhibits terminal elimination half-life (T1/2=2.83 h) due to high plasma clearance (5.9 mL/min/kg respectively) combined with large volumes of distribution (418 mL/kg respectively) following intravenous administration (3.0 mg/kg) in female nude mice[1].
CB-5083 has good metabolic stability with a 102 min T1/2in a mouse liver microsomal stability study and a 172 min T1/2in a hepatocyte stability study[1].

Animal Model:Nu/Nu nude female mice bearing established human tumor xenografts derived from HCT 116 colon[1]
Dosage:75 mg/kg
Administration:Administered orally using every day (qd) dosing, for 2 weeks.
Result:Showed more profound antitumor activity.
Clinical Trial
分子量

413.47

性状

Solid

Formula

C24H23N5O2

CAS 号

1542705-92-9

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL(241.86 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.4186 mL12.0928 mL24.1856 mL
5 mM0.4837 mL2.4186 mL4.8371 mL
10 mM0.2419 mL1.2093 mL2.4186 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 50%PEG300   50% saline

    Solubility: 10 mg/mL (24.19 mM); Clear solution; Need ultrasonic

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.05 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.05 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.05 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.05 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 4.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.05 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.05 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。