MSC1094308 是一种非竞争性和可逆性的VPS4B/p97 (VCP)(I/II 型 AAA ATPase) 变构抑制剂,其对VPS4B和p97的IC50值分别为 0.71 μM 和 7.2 μM。MSC1094308 通过与p97的可药用热点结合,来抑制 D2 ATP 酶的活性。MSC1094308 可用于癌症的研究。
生物活性 | MSC1094308 is a non-competitive and reversibleVPS4B/p97 (VCP)(I/II type AAA ATPase) allosteric inhibitor, withIC50values of 0.71 μM and 7.2 μM forVPS4Bandp97, respectively[1]. MSC1094308 inhibits the D2 ATPase activity by binding to a drugable hotspot ofp97. MSC1094308 can be used in study ofcancer[1]. |
IC50& Target | IC50: 0.71 μM (VPS4B), 7.2 μM (p97)[1]. |
体外研究 (In Vitro) | MSC1094308 (10 μM; 8 h) induces accumulation of polyubiquitin as a biomarker for degradation inhibition in HCT116 cells[1].
Western Blot Analysis[1] Cell Line: | HCT116 cells | Concentration: | 10 μM | Incubation Time: | 8 h | Result: | Led to accumulation of polyubiquitinated proteins (a biomarker for degradation inhibition). |
|
分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
|
溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 50 mg/mL(108.10 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 2.1619 mL | 10.8096 mL | 21.6193 mL | 5 mM | 0.4324 mL | 2.1619 mL | 4.3239 mL | 10 mM | 0.2162 mL | 1.0810 mL | 2.1619 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.40 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.40 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.40 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.40 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.40 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.40 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
|