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Eeyarestatin I
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Eeyarestatin I图片
CAS NO:412960-54-4
包装与价格:
包装价格(元)
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10mg电议
50mg电议
100mg电议

产品介绍
Eeyarestatin I 是一种有效的内质网相关蛋白降解 (ERAD) 抑制剂,是一种有效的蛋白易位抑制剂。Eeyarestatin I 抑制Sec61转位子。Eeyarestatin I 靶向与 p97 相关的去泛素化过程 (PAD),并抑制依赖于 atx3 的去泛素化。Eeyarestatin I 在蛋白酶体降解前一步进行干扰。Eeyarestatin I 可防止 Sec61 蛋白易位。Eeyarestatin I 通过促凋亡蛋白 NOXA 诱导细胞死亡,并具有抗癌作用。
生物活性

Eeyarestatin I, a potentendoplasmic reticulum-associated protein degradation (ERAD)inhibitor, is a potent protein translocation inhibitor. Eeyarestatin I inhibitsSec61translocon. Eeyarestatin I targets the p97-associated deubiquitinating process (PAD) and inhibits atx3-dependent deubiquitination. Eeyarestatin I interferes at a step prior to proteasomal degradation. Eeyarestatin I induces cell death via the proapoptotic protein NOXA and has anticancer effects[1][2][3][4][5].

IC50& Target

Endoplasmic reticulum-associated protein degradation (ERAD)[1][2]

体外研究
(In Vitro)

Eeyarestatin I (2.5-40 μM; 48 hours; A549 and H358 cells) treatment causes a dose-dependent cell death of both A549 and H358 cells[1].
Eeyarestatin I (2.5-40 μM; 48 hours; A549 and H358 cells) treatment increases endoplasmic reticulum (ER) stress markers including Bip and CHOP as low as 20 μM. Eeyarestatin I treatment shows a dose dependent ubiquitination of key proteins including PERK and IRE1α[1].
Eeyarestatin I (20 μM; 48 hours; A549 and H358 cells) treatment induces cell migration and cell invasion[1].
Eeyarestatin 1 prevents the transfer of nascent proteins from the membrane-targeting complex to the ER translocation machinery, most probably by inactivating the Sec61 complex[2].

Cell Viability Assay[1]

Cell Line:A549 and H358 cells
Concentration:2.5 μM, 5 μM, 10 μM, 20 μM, 40 μM
Incubation Time:48 hours
Result:Caused dose dependent cell death of both A549 and H358 cells.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line:A549 and H358 cells
Concentration:2.5 μM, 5 μM, 10 μM, 20 μM, 40 μM
Incubation Time:48 hours
Result:Increased ER stress markers including Bip and CHOP.
分子量

630.44

性状

Solid

Formula

C27H25Cl2N7O7

CAS 号

412960-54-4

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

-20°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 25 mg/mL(39.65 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.5862 mL7.9310 mL15.8619 mL
5 mM0.3172 mL1.5862 mL3.1724 mL
10 mM0.1586 mL0.7931 mL1.5862 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: 1.25 mg/mL (1.98 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 1.25 mg/mL (1.98 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
*以上所有助溶剂都可在本网站选购。