UPCDC-30245 是一种变构 p97 (allosteric p97) 抑制剂，IC50约为 27 nM。UPCDC-30245 抑制 p97 突变体 N660K 的效力与野生型 (IC50=300 nM) 相似，此外对 p97 突变体 T688A 仅表现出 3 倍的耐药性。UPCDC-30245可用于癌症研究。
| 生物活性 | UPCDC-30245 is anallostericp97inhibitor with anIC50of approximately 27 nM[1]. UPCDC-30245 inhibits thep97mutant N660K similar to wild type (WT;IC50=300 nM) and shows 3-fold resistance forp97mutant T688A[2]. UPCDC-30245 can be used in the research ofcancer[1][2][3]. |
| IC50& Target[1][2] | allosteric p97 27 nM (IC50) | wild type p97 300 nM (IC50) |
|
体外研究
(In Vitro) | UPCDC-30245 binds at the junction between the D1 dan D2 domains of p97[1].
UPCDC-30245 inhibits cell proliferation in HeLa, A549, BxPC-3, PRMI8226, MM1S, HCT116 cells, and appears more potent in HT29 cells[2].
UPCDC-30245 (0.01-100 μM) shows anti-proliferative effects on parental and CB-5083 resistant HCT116 cell lines that harbor a new p97 double mutation (D649A/T688A)[2].
UPCDC-30245 (4 μm; 2, 6, 10, 18, 24 hours; functional enrichment analysis) is not linked to pathways typically impacted by p97 inhibition, such as protein processing in the ER, UPR, and asparagine N-linked glycosylation[3].
|
| 分子量 | |
| 性状 | |
| Formula | |
| CAS 号 | |
| 运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
| 储存方式 | | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
|
| 溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 250 mg/mL(539.22 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 | 1 mM | 2.1569 mL | 10.7845 mL | 21.5689 mL | | 5 mM | 0.4314 mL | 2.1569 mL | 4.3138 mL | | 10 mM | 0.2157 mL | 1.0784 mL | 2.1569 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂： ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.49 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.49 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.49 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.49 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.49 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.49 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
|
m.cnreagent.com