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CCF642
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
CCF642图片
CAS NO:346640-08-2
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
2mg电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
CCF642 是一种有效的蛋白质二硫键异构酶 (PDI) 抑制剂,IC50为 2.9 μM。CCF642 在多发性骨髓瘤细胞中引起急性内质网 (ER) 应激,并伴随凋亡诱导的钙释放。CCF642 具有广泛的抗多发性骨髓瘤活性。
生物活性

CCF642 is a potentprotein disulfideisomerases(PDI)inhibitor with anIC50of 2.9 μM. CCF642 causes acute endoplasmic reticulum (ER) stress in multiple myeloma cells accompanied by apoptosis-inducing calcium release. CCF642 has broad anti-multiple myeloma activity[1].

IC50& Target

IC50: 2.9 μM (PDI)[1]

体外研究
(In Vitro)

CCF642 (3 μM; 0.5-6 hours) increases PERK dimerization by phosphorylation and IRE1-α oligomerization within 30 minutes in KMS-12-PE confirming accumulation of misfolded ER proteins[1].
CCF642, a bone marrow-sparing compound, exhibits a submicromolar IC50in 10 of 10 multiple myeloma cell lines (MM1.S, MM1.R, KMS-12-PE, KMS-12-BM, NCI-H929, U266, RPMI 8226, JJN-3, HRMM.09-luc, 5TGM1-luc)[1].

Western Blot Analysis[1]

Cell Line:MM1.S cells
Concentration:3 μM
Incubation Time:0.5, 1, 2, 4, 6 hours
Result:Increased PERK dimerization by phosphorylation and IRE1-α oligomerization within 30 minutes in KMS-12-PE confirming accumulation of misfolded ER proteins.
体内研究
(In Vivo)

CCF642 (10 mg/kg; i.p.; three times a week; for 24 days) significantly prolongs life of 5TGM1-luc-bearing mice and suppresses 5TGM1-luc growth as determined by life imaging[1].

Animal Model:C57BL/KaLwRij mice of 6 to 8 weeks of age with 5TGM1-luc[1]
Dosage:10 mg/kg
Administration:i.p.; three times a week; for 24 days
Result:Significantly prolonged life of 5TGM1-luc–bearing mice and suppressed 5TGM1-luc growth as determined by life imaging.
分子量

378.45

性状

Solid

Formula

C15H10N2O4S3

CAS 号

346640-08-2

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 30 mg/mL(79.27 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.6424 mL13.2118 mL26.4236 mL
5 mM0.5285 mL2.6424 mL5.2847 mL
10 mM0.2642 mL1.3212 mL2.6424 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: 0.62 mg/mL (1.64 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 0.62 mg/mL (1.64 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 6.2 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
*以上所有助溶剂都可在本网站选购。