您好,欢迎来到化工原料网! [登录] [免费注册]
化工原料网
位置:首页 > 产品库 > AMG PERK 44
立即咨询
咨询类型:
     
*姓名:
*电话:
*单位:
Email:
*留言内容:
请详细说明您的需求。
*验证码:
 
AMG PERK 44
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
AMG PERK 44图片
CAS NO:1883548-84-2
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议

产品介绍
AMG PERK 44 是一种口服有效的,高选择性的PERK抑制剂,IC50为 6 nM。AMG PERK 44 对 PERK 的选择性分别是 GCN2 (IC50=7300 nM) 和 B-Raf (IC50>1000 nM) 的 1000 倍和 160 倍。AMG PERK 44 可以诱导自噬 (autophagy)。
生物活性

AMGPERK44 is an orally active and highly selectivePERKinhibitor with anIC50of 6 nM. AMGPERK44 has 1000-fold and 160-fold selectivity over GCN2 (IC50=7300 nM) and B-Raf (IC50>1000 nM), respectively. AMGPERK44 inducesautophagy[1][2].

IC50& Target

IC50: 6 nM (PERK)[1]

体外研究
(In Vitro)

AMG PERK 44 has an IC50of 84 nM for cell pPERK[1].

体内研究
(In Vivo)

AMG PERK 44 (orally; 3-100 mg/kg) robustly inhibits PERK autophosphorylation in this assay (ED50=3 mg/kg; ED90=60 mg/kg at the 4 hours time point), and >50% target coverage is maintained for 24 h in a time course PD assay when dosed at 100 mg/kg po[1].
AMG PERK 44 (iv; 1 mg/kg) has a CL of 1.6 L/hokg, a Vssof 3.6 L/kg and MRT of 2.3 hours in Sprague-Dawley rats and male CD-1 mice[1].

Animal Model:Four- to six-week old naive athymic nude mice[1]
Dosage:3, 10, 30, 100 mg/kg
Administration:Orally
Result:Robustly inhibited PERK autophosphorylation in this assay (ED50=3 mg/kg; ED90=60 mg/kg at the 4 hours time point).
Animal Model:Sprague-Dawley rats and male CD-1 mice[1]
Dosage:1 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:Iv
Result:Had a CL of 1.6 L/hokg, a Vssof 3.6 L/kg and a MRT of 2.3 hours.
分子量

561.07

性状

Solid

Formula

C34H29ClN4O2

CAS 号

1883548-84-2

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

-20°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 25 mg/mL(44.56 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.7823 mL8.9115 mL17.8231 mL
5 mM0.3565 mL1.7823 mL3.5646 mL
10 mM0.1782 mL0.8912 mL1.7823 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.71 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.71 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.71 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.71 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.71 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.71 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。