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Ro3280
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Ro3280图片
CAS NO:1062243-51-9
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
2mg电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议

产品介绍
Ro3280 是一种有效的,高度选择性的PLK1抑制剂,IC50Kd值分别为 3 nM 和 0.09 nM,对 PLK2 和 PLK3 几乎没作用。
生物活性

Ro3280 is a potent, highly selective inhibitor ofPLK1with anIC50and aKdof 3 nM and 0.09 nM, respectively, and nearly has no effect onPLK2andPLK3.

IC50& Target

PLK1

0.09 nM (Kd)

ALK

230 nM (Kd)

CAMKK1

1100 nM (Kd)

CAMKK2

87 nM (Kd)

DAPK1

100 nM (Kd)

DAPK3

70 nM (Kd)

FER

53 nM (Kd)

GAK

87 nM (Kd)

MYLK

170 nM (Kd)

PTK2

84 nM (Kd)

PTK2B

130 nM (Kd)

RPS6KA6 (KinDom.2)

560 nM (Kd)

TTK

51 nM (Kd)

体外研究
(In Vitro)

Ro3280 (RO3280) inhibits PLK1 activity in NB4 and K562 cells, with an IC50s of 13.45 nM and 301 nM, respectively. RO3280 shows inhibitory activities against the growth of six leukemia cells, with IC50s of 186 nM, 175 nM, 74 nM, 797 nM, 120 nM and 162 nM for U937, HL60, NB4, K562, MV4-11 and CCRF cell lines, respectively. RO3280 also suppresses the growth of primary ALL and AML cells, with IC50s of 35.49-110.76 nM, and 52.80-147.50 nM, respectively. RO3280 (50 or 100 nM) induces apoptosis and cell cycle disorder in acute leukemia cells[1]. Ro3280 shows potent activity in H82, H69, A549 lung cancer cell lines with EC50s of 6 nM, 7 nM and 82 nM. Ro3280 also inhibits several other cancer cell lines, with low concentration[2]. RO3280 is cytotoxic to 5637 and T24 human bladder cancer cells, with IC50s of appr 100 nM.

体内研究
(In Vivo)

Ro3280 (RO3280, 40 mg/kg, i.v.) inhibits 72% tumor growth in a mouse xenograft model implanted with HT-29 colorectal cancer cells, and when dosed more frequently, RO3280 completely suppresses the tumor growth[2]. RO3280 (30 mg/kg, once every 5 days, i.p.) shows significant anti-bladder cancer activities in a nude mouse model[3].

分子量

543.61

性状

Solid

Formula

C27H35F2N7O3

CAS 号

1062243-51-9

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL(183.96 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.8396 mL9.1978 mL18.3955 mL
5 mM0.3679 mL1.8396 mL3.6791 mL
10 mM0.1840 mL0.9198 mL1.8396 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.60 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.60 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (4.60 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.5 mg/mL (4.60 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.60 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.60 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。